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PI-3065
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PI-3065
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CAS No. 955977-50-1
分子式 C27H31FN6OS
分子量 506.64
英文名称 PI-3065
中文同义词 6-[[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]甲基]-2-(5-氟-1H-吲哚-4-基)-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶;4-(6-((4-(环丙基甲基)哌嗪-1-基)甲基)-2-(5-氟-1H-吲哚-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基)吗啉;化合物CH5132799;PI 3065,PI 3-激酶P110Δ抑制剂
基本信息
产品名称
PI-3065
中文同义词
6-[[4-(环丙基甲基)-1-哌嗪基]甲基]-2-(5-氟-1H-吲哚-4-基)-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶,4-(6-((4-(环丙基甲基)哌嗪-1-基)甲基)-2-(5-氟-1H-吲哚-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-4-基)吗啉,化合物CH5132799,PI 3065,PI 3-激酶P110Δ抑制剂
英文名称
PI-3065
英文同义词
PI-3065;6-(4-CyclopropylMethyl-piperazin-1-ylMethyl)-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4-Morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyriMidine;PI-3065|PI3065;4-(6-((4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl)methyl)-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)morpholine;6-((4-(cyclopropylmethyl)piperazin-1-yl)methyl)-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidine;6-(4-CyclopropylMethyl-piperazin-1-ylMethyl)-2-(5-fluoro-1H-indol-4-yl)-4-Morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyriMidine PI-3065;PI-3065, >=98%;129556
CAS No.
955977-50-1
分子式
C27H31FN6OS
分子量
506.64
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD28167771
性质
密度
1.372±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
固体
颜色
白色至米白色
CAS 数据库
955977-50-1
酸度系数(pKa)
14.80±0.30(Predicted)
溶解度
DMSO 中≥22.7 mg/mL;不溶于水;不溶于乙醇
储存条件
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
用途
靶点
p110α 910 nM (IC 50 ) p110β 600 nM (IC 50 ) p110δ 5 nM (IC 50 )
体内研究
In mouse model, PI-3065 (75 mg/kg, p.o.) also suppresses 4T1 tumor growth and metastasis via inactivation of p110δ. In the LSL.KrasG12D/+; p53R172H/+; PdxCretg/+ (or KPC) model of pancreatic ductal adenocarcinoma, PI-3065 prolongs survival and reduces the incidence of macroscopic metastases and other disease-associated pathologies.
体外研究
PI-3065 shows no inhibition on the growth of 4T1 cells, which do not expressing detectable levels of p110δ.
生物活性
PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。
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13601744364 0512-13601744364
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