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BLZ945
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首页 化学性质 953769-46-5
BLZ945
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CAS No. 953769-46-5
分子式 C20H22N4O3S
分子量 398.48
英文名称 4-((2-(((1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl)aMino)benzo[d]thiazol-6-yl)oxy)-N-MethylpicolinaMide
中文同义词 CSF-1R抑制剂(BLZ945);化合物BLZ945;2R)-2-羟基环己基)氨基)苯并[D]噻唑-6-基)氧基)-N-甲基吡啶酰胺;4-[[2-[[(1R,2R)-2-羟基环己基]氨基]-6-苯并噻唑基]氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺;4-((2-(((1R,2R)-2-羟基环己基)氨基)苯并[D]噻唑-6-基)氧基)-N-甲基吡啶酰胺;PERFEMIKER]BLZ945,99%
基本信息
产品名称
BLZ945
中文同义词
CSF-1R抑制剂(BLZ945),化合物BLZ945,2R)-2-羟基环己基)氨基)苯并[D]噻唑-6-基)氧基)-N-甲基吡啶酰胺,4-[[2-[[(1R,2R)-2-羟基环己基]氨基]-6-苯并噻唑基]氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺,4-((2-(((1R,2R)-2-羟基环己基)氨基)苯并[D]噻唑-6-基)氧基)-N-甲基吡啶酰胺,PERFEMIKER]BLZ945,99%
英文名称
4-((2-(((1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl)aMino)benzo[d]thiazol-6-yl)oxy)-N-MethylpicolinaMide
英文同义词
4-((2-(((1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl)aMino)benzo[d]thiazol-6-yl)oxy)-N-MethylpicolinaMide;BLZ945;4-[[2-[[(1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl]amino]-1,3-benzothiazol-6-yl]oxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;106245;BLZ-945;BLZ 945;CS-1735;4-((2-(((1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl)aMino)benzo[d]thiazol-6-yl)oxy)-N-MethylpicolinaMide BLZ945;4-[[2-[[(1R,2R)-2-Hydroxycyclohexyl]amino]-6-benzothiazolyl]oxy]-N-methyl-2-pyridinecarboxamide
CAS No.
953769-46-5
分子式
C20H22N4O3S
分子量
398.48
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD28142668
MOL
953769-46-5.mol
性质
密度
1.377±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
固体
颜色
淡黄色低
储存条件
Store at -20°C
酸度系数(pKa)
13.92±0.46(Predicted)
溶解度
不溶于乙醇；不溶于水； DMSO 中≥19.9 mg/mL
用途
靶点
TargetValue CSF-1R (Cell-free assay) 1 nM
体内研究
在负荷神经胶质瘤的小鼠体内，BLZ945阻断肿瘤发展，并通过CSF-1R抑制显著提高存活率。BLZ945也会抑制来源于患者的原神经肿瘤球和细胞系在体内的正位肿瘤生长。在小鼠乳腺肿瘤病毒驱动的致乳腺癌的多瘤病毒中间T抗原(MMTV-PyMT)模型，和角蛋白14表达的致宫颈癌变的16型人乳头瘤病毒(K14-HPV-16)转基因模型中，BLZ945 (200 mg/kg, p.o.)减少恶性细胞的生长。
体外研究
在骨髓衍生的巨噬细胞(BMDMs)中，BLZ945特异性抑制CSF-1依赖性增殖，EC50 为67nM，并减少CSF-1R磷酸化。BLZ945阻断巨噬细胞和胶质瘤细胞在存活，增殖和/或偏振中的相互作用，从而抑制其促肿瘤发生。
生物活性
BLZ945是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性。
安全信息
海关编码
2930909099
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18115508618 0512-66727658
中文名称：
BLZ945
英文名称：
4-((2-(((1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl)aMino)benzo[d]thiazol-6-yl)oxy)-N-MethylpicolinaMide
CAS NO.：
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18015430729 0512-62793604
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4-((2-(((1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl)aMino)benzo[d]thiazol-6-yl)oxy)-N-MethylpicolinaMide
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