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IKK2抑制剂（LY2409881）

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IKK2抑制剂（LY2409881）

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CAS No. 946518-60-1

分子式 C24H30Cl2N6OS

分子量 521.51

英文名称 LY2409881 trihydrochloride

中文同义词 IKK2抑制剂(LY2409881);2-[5-氯-2-[[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙基]氨基]-4-嘧啶基]-N-环丙基-苯并[B]噻吩-4-甲酰胺三盐酸盐;LY2409881三盐酸盐;化合物LY2409881 TRIHYDROCHLORIDE;2-(5-氯-2-((3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基)氨基)嘧啶-4-基)-N-环丙基苯并[B]噻吩-4-羧酰胺三盐酸盐

基本信息

产品名称

IKK2抑制剂（LY2409881）

中文同义词

IKK2抑制剂(LY2409881),2-[5-氯-2-[[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙基]氨基]-4-嘧啶基]-N-环丙基-苯并[B]噻吩-4-甲酰胺三盐酸盐,LY2409881三盐酸盐,化合物LY2409881 TRIHYDROCHLORIDE,2-(5-氯-2-((3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙基)氨基)嘧啶-4-基)-N-环丙基苯并[B]噻吩-4-羧酰胺三盐酸盐

英文名称

LY2409881 trihydrochloride

英文同义词

LY2409881 trihydrochloride;LY2409881;2-(5-chloro-2-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)propylamino)pyrimidin-4-yl)-N-cyclopropylbenzo[b]thiophene-4-carboxamide trihydrochloride;2-[5-Chloro-2-[[3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl]amino]-4-pyrimidinyl]-N-cyclopropylbenzo[b]thiophene-4-carboxamide trihydrochloride;LY2409881 triHCl;LY2409881 3HCl;CS-1620;LY-2409881 HC'l

CAS No.

946518-60-1

分子式

C24H30Cl2N6OS

分子量

521.51

EINECS号

MDL NO.

MFCD28900676

MOL

946518-60-1.mol

性质

形态

固体

颜色

浅黄至黄色

储存条件

Store at -20°C

溶解度

超声波检测下 DMSO 中≥59.4 mg/mL；不溶于乙醇；不溶于水

用途

体内研究

In SCID-beige xenograft mouse model, LY2409881 (50, 100, and 200 mg/kg, i.p.) signiﬁcantly inhibits the tumor growth.

体外研究

LY2409881 inhibits constitutively activated NF-ƘB, and causes concentration- and time-dependent growth inhibition and apoptosis in diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) cells. In the ovarian cancer cell line SKOV3, LY2409881 demonstrates moderate cytotoxicity. LY2409881 is synergistic with doxorubicin and cyclophosphamide in SUDHL2 cell in inhibiting the cell growth, but not in LY1 cell. In both SUDHL2 and LY1 cells, LY2409881 is synergistic with the histone deacetylase (HDAC) inhibitor romidepsin in inhibiting the cell growth.

生物活性

LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂，IC50 为 30 nM，选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。

安全信息