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XL019
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首页 化学性质 945755-56-6
XL019
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CAS No. 945755-56-6
分子式 C25H28N6O2
分子量 444.53
英文名称 XL019
中文同义词 JAK2抑制剂(XL019);(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯基]-2-吡咯烷甲酰胺;化合物XL019;(S)-N-(4-(2-((4-吗啉代苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺;XL019,JAK2抑制剂
基本信息
产品名称
XL019
中文同义词
JAK2抑制剂(XL019),(2S)-N-[4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯基]-2-吡咯烷甲酰胺,化合物XL019,(S)-N-(4-(2-((4-吗啉代苯基)氨基)嘧啶-4-基)苯基)吡咯烷-2-甲酰胺,XL019,JAK2抑制剂
英文名称
XL019
英文同义词
2S)-N-[4-[2-[[4-(4-Morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-2-pyrrolidinecarboxamide XL019;XL019 2-Pyrrolidinecarboxamide, N-[4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]phenyl]-, (2S)-;Pyrrolidine-2-carboxylic acid {4-[2-(4-morpholin-4-yl-phenylamino)-pyrimidin-4-yl]-phenyl}-amide;XL019, >=98%;XL019, >95%;XL019; XL-019; XL 019.;XL019;XL019/XL-019
CAS No.
945755-56-6
分子式
C25H28N6O2
分子量
444.53
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD24386874
MOL
945755-56-6.mol
性质
形态
固体
颜色
绿色至黄色
储存条件
Store at -20°C
溶解度
不溶于乙醇；不溶于水； DMSO 中≥11.125 mg/mL
用途
特征
Orally bioavailable JAK2-selective inhibitor and has been tested in Phase I clinical trials for treatment of Myelofibrosis.
靶点
TargetValue JAK2 (Cell-free assay) 2.2 nM PDGFRβ (Cell-free assay) 125.4 nM JAK1 (Cell-free assay) 134.3 nM FLT3 (Cell-free assay) 139.7 nM JAK3 (Cell-free assay) 214.2 nM
体内研究
在给药30，100，和300毫克/千克后，XL019显著抑制下游标记pSTAT1和pSTAT3，导致ED 50分别为42毫克/公斤（pSTAT1）和210毫克/千克（pSTAT3的）。XL019拥有优越的药效和具有良好的口服吸收，在不同物种中表现适中的清除率和半衰期。在小鼠中，XL019抑制HEL.92.1.7异种移植肿瘤生长，200 mg / kg和300毫克/公斤分别每天给药两次直至14天表现60％和70％的抑制作用。和对照相比，300毫克/公斤的剂量表现11.3倍的增加的细胞凋亡。
体外研究
XL019是一种高选择性JAK2的抑制剂，结合在JAK2的活性位点，选择性是JAK1和TYK2的50 倍。XL019表现理想的CYP（1A2，2C9，2D6，3A4≥20μM），hERG（16 μM），和P-糖蛋白（> 20μM）的抑制作用。 XL019抑制JAK2的活化以及突变形式JAK2V617F的，这可能会导致JAK-STAT信号转导途径的抑制，并且可以诱导细胞凋亡。和其它细胞系统中相比，XL019在类红细胞中表现超过10倍的选择性抑制（IC 50 =64 nM）。
生物活性
XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
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上海冬洋生物科技有限公司
13601744364 0512-13601744364
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