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AMG 900
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首页 化学性质 945595-80-2
AMG 900
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CAS No. 945595-80-2
分子式 C28H21N7OS
分子量 503.58
英文名称 AMG 900
中文同义词 N-[4-[[3-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-吡啶基]氧基]苯基]-4-(4-甲基-2-噻吩基)-1-酞嗪胺;广谱AURORA激酶抑制剂(AMG 900);N-(4-((3-(2-氨基嘧啶-4-基)吡啶-2-基氧基)苯基)-4-(4-甲基噻吩-2-基)酞嗪-1-胺
基本信息
产品名称
AMG 900
中文同义词
N-[4-[[3-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-吡啶基]氧基]苯基]-4-(4-甲基-2-噻吩基)-1-酞嗪胺,广谱AURORA激酶抑制剂(AMG 900),N-(4-((3-(2-氨基嘧啶-4-基)吡啶-2-基氧基)苯基)-4-(4-甲基噻吩-2-基)酞嗪-1-胺
英文名称
AMG 900
英文同义词
N-[4-[[3-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]-4-(4-methyl-2-thienyl)-1-phthalazinamine AMG 900;AMG 900;N-[4-[[3-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]-4-(4-methyl-2-thienyl)-1-phthalazinamine;N-(4-((3-(2-Aminopyrimidin-4-yl)pyridin-2-yl)oxy)phenyl)-4-(4-methylthiophen-2-yl)phthalazin-1;AMG-900;AMG900;1-Phthalazinamine, N-[4-[[3-(2-amino-4-pyrimidinyl)-2-pyridinyl]oxy]phenyl]-4-(4-methyl-2-thienyl)-;AMG 900 USP/EP/BP
CAS No.
945595-80-2
分子式
C28H21N7OS
分子量
503.58
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
945595-80-2.mol
性质
密度
1.380
形态
固体
沸点
778.7±70.0 °C(Predicted)
颜色
浅黄至黄色
储存条件
2-8°C(protect from light)
酸度系数(pKa)
4.79±0.30(Predicted)
溶解度
DMSO 中≥25.2 mg/mL；不溶于水；不溶于乙醇
用途
靶点
TargetValue Aurora C (Cell-free assay) 1 nM Aurora B (Cell-free assay) 4 nM Aurora A (Cell-free assay) 5 nM p38α (Cell-free assay) 53 nM
体内研究
AMG 900口服给药剂量依赖性阻断组蛋白H3的磷酸化，并显著抑制HCT116肿瘤异种移植物的生长。AMG 900在多种异种移植模型中广泛有效，包括3种多重耐药异种移植模型，代表了5种肿瘤类型。 AMG 900表现出较低到适度的清除率和较小的体积分布容积。它的末端清除半衰期范围为0.6到2.4小时。AMG 900在禁食动物体内能够被良好吸收，口服生物利用度为31%到107%。食物摄取会影响AMG 900口服吸收的速率(大鼠)和程度(狗)。在人体内，稳态期的清除率和体积分布容积预计分别为27.3 mL/h/kg和93.9 mL/kg。AMG 900在临床前物种体内表现出耐受的PK性能，估计在人体内具有低清除率。
体外研究
MG900是一种新型ATP竞争性氨基酞嗪小分子aurora激酶抑制剂。在HeLa细胞中，AMG 900抑制aurora-A和-B自身磷酸化，并抑制一种aurora-B的近端底物，Ser上组蛋白H3的磷酸化。肿瘤细胞对AMG 900治疗的主要细胞应答反应使细胞分裂中止，而不延长有丝分裂停滞期，这最终会导致细胞死亡。AMG 900在低纳摩尔浓度下(大约2-3 nM)，抑制26肿瘤细胞系增殖，包括耐抗有丝分裂药细胞系和耐其他aurora激酶抑制剂(AZD1152，MK-0457，和PHA-739358)的细胞系。此外，AMG 900对AZD1152耐药的含有aurora-B突变体(W221L)的HCT116变异细胞系具有活性。
生物活性
AMG-900是一种有效的，高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂，作用于Aurora A/B/C，IC50为5 nM/4 nM/1 nM，作用于Aurora激酶比作用于p38α， Tyk2， JNK2， Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。
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