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BKM-120
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首页 化学性质 944396-07-0
BKM-120
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CAS No. 944396-07-0
分子式 C18H21F3N6O2
分子量 410.39
英文名称 BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
中文同义词 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺;5-(2,6-二吗啉嘧啶-4-基)-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺;泛CLASS IPI3K抑制剂;布帕尼西, 一种选择性 PI3K 抑制剂;布帕尼西;5-(2,6-二吗啉基嘧啶-4-基)-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺;BKM120 (NVP-BKM120,)5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺;BKM120碱
基本信息
产品名称
BKM-120
中文同义词
5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺,5-(2,6-二吗啉嘧啶-4-基)-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺,泛CLASS IPI3K抑制剂,布帕尼西, 一种选择性 PI3K 抑制剂,布帕尼西,5-(2,6-二吗啉基嘧啶-4-基)-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺,BKM120 (NVP-BKM120,)5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺,BKM120碱
英文名称
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
英文同义词
5-[2,6-Di(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine;5-(2,6-diMorpholinopyriMidin-4-yl)-4-(trifluoroMethyl)pyridin-2-aMine;BKM120 (NVP-BKM120);NVP-BKM-120;BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib);NVP-BKM120, Buparlisib;BKM120BASE;Buparlisib
CAS No.
944396-07-0
分子式
C18H21F3N6O2
分子量
410.39
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD18251596
MOL
944396-07-0.mol
性质
密度
1.382
形态
白色粉末
沸点
645.7±65.0 °C(Predicted)
熔点
143-147°C
颜色
白色
溶解度
溶于DMSO(15mg/ml)
储存条件
-20°C
酸度系数(pKa)
5.94±0.50(Predicted)
稳定性
供货时可稳定保存 1 年。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。
用途
特征
BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。
靶点
TargetValue p110α (Cell-free assay) 52 nM p110δ (Cell-free assay) 116 nM p110β (Cell-free assay) 166 nM p110γ (Cell-free assay) 262 nM Vps34 (Cell-free assay) 2.4 μM
体内研究
BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤，完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型，显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型，导致肿瘤体积和K链水平明显降低。
体外研究
BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系，包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时，具有抗增殖活性，GI50为0.1-0.7 nM。 BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡，导致G1期细胞增多，S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡，且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系，降低mTOR下游信号，具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系，可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞，诱导凋亡，具有协同效应，但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。
生物活性
Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34，mTOR，DNAPK 的作用效果下降，而对 PI4Kβ几乎没有活性。Buparlisib 可诱导凋亡。Phase 2。
安全信息
海关编码
2929909090
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晶墨(厦门)生物科技有限公司
13515979683 13621943973
中文名称：
BKM-120
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BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
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