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帕克替尼
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首页 化学性质 937272-79-2
帕克替尼
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CAS No. 937272-79-2
分子式 C28H32N4O3
分子量 472.58
英文名称 PACRITINIB
中文同义词 野生型JAK2和突变型JAK2V617F抑制剂;帕克替尼;粗粒菌;SB1518抑制剂;(16E)-11-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]-14,19-二氧杂-5,7,27-三氮杂四环[19.3.1.12,6.18,12]二十七烷-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯;帕克替尼 (SB1518);2H8]-帕克替尼;帕西替尼(SB1518)
基本信息
产品名称
帕克替尼
中文同义词
野生型JAK2和突变型JAK2V617F抑制剂,帕克替尼,粗粒菌,SB1518抑制剂,(16E)-11-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]-14,19-二氧杂-5,7,27-三氮杂四环[19.3.1.12,6.18,12]二十七烷-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯,帕克替尼 (SB1518),2H8]-帕克替尼,帕西替尼(SB1518)
英文名称
PACRITINIB
英文同义词
14,19-Dioxa-5,7,27-triazatetracyclo[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-decaene, 11-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]-, (16E)-;16E)-11-[2-(1-Pyrrolidinyl)ethoxy]-14,19-dioxa-5,7,27-triazatetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-decaene Pacritinib (SB1518);Pacritinib, >=98%;PACRITINIB;SB1518;Pacritinib (SB1518);(16E)-11-[2-(1-Pyrrolidinyl)ethoxy]-14,19-dioxa-5,7,27-triazatetracyclo[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]heptacosa-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-decaene;SB1518(Pacritinib)
CAS No.
937272-79-2
分子式
C28H32N4O3
分子量
472.58
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD22572772
MOL
937272-79-2.mol
性质
密度
1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
结晶固体
沸点
694.3±65.0 °C(Predicted)
颜色
浅黄至黄色
储存条件
Store at -20°C
酸度系数(pKa)
9.56±0.20(Predicted)
溶解度
DMSO:5.0(最大浓度 mg/mL);10.6(最大浓度 mM)
用途
特征
双重JAK2/FLT3抑制剂，治疗骨髓纤维化正处于3期临床阶段。
靶点
TargetValue FLT3 (D835Y) (Cell-free assay) 6 nM JAK2 (V617F) (Cell-free assay) 19 nM FLT3 (Cell-free assay) 22 nM JAK2 (Cell-free assay) 23 nM TYK2 (Cell-free assay) 50 nM
体内研究
Pacritinib(150毫克/千克)口服q.d.到JAK2 V617F Pacritinib对 FLT3-ITD息MV4-11异种移植模型是有效的。 Pacritinib治疗，每日一次，连续21天，诱导了剂量依赖性的肿瘤生长抑制（25毫克/千克时为38％，50毫克/千克时为92％，100毫克/千克时为121％）。在50和100毫克/公斤/天组分别观察到3/10和8/8只小鼠肿瘤完全消退。
体外研究
Pacritinib是野生型JAK2和JAK2 SB1518也抑制FLT3基因及突变FLT3-D835Y（IC50是6 nM）。在FLT3基因内部串联重复（ITD），FLT3-野生型细胞和原发性AML原始细胞中，Pacritinib抑制FLT3磷酸化和下游STAT，MAPK和PI3K信号。 在含FLT3-ITD的MV4-11细胞中，Pacritinib剂量依赖性减少pFLT3，pSTAT5，PERK1/ 2和pAKT，IC50分别为80 nM，40 nM，33 nM和29 nM。Pacritinib处理原代AML细胞3小时剂量依赖性的减少pFLT3，pSTAT3和pSTAT5，IC 50低于0.5 μM。在FLT3突变和FLT3-wt细胞中，Pacritinib诱导细胞凋亡，细胞周期停滞和抗增殖作用。Pacritinib抑制含FLT3-ITD的MV4-11细胞和原代AML细胞增殖，IC50分别为47 nM 和0.19-1.3 nM。
生物活性
Pacritinib (SB1518)是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂，无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。Phase 3。
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海关编码
2929909090
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