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鲁玛卡托
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首页 化学性质 936727-05-8
鲁玛卡托
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CAS No. 936727-05-8
分子式 C24H18F2N2O5
分子量 452.41
英文名称 Lumacaftor (VX-809)
中文同义词 3-(6-{[1-(2,2-二氟苯并[1,3]二氧代-5-基)-环丙烷羰基]-氨基}-3-甲基-吡啶-2-基)苯甲酸;鲁玛卡托;匹莫苯丹 VX-809;3-[6-[[[1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)环丙基]羰基]氨基]-3-甲基-2-吡啶基]苯甲酸;3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸;VX809( 鲁马卡特);芦马卡托;卢卡福杂质
基本信息
产品名称
鲁玛卡托
中文同义词
3-(6-{[1-(2,2-二氟苯并[1,3]二氧代-5-基)-环丙烷羰基]-氨基}-3-甲基-吡啶-2-基)苯甲酸,鲁玛卡托,匹莫苯丹 VX-809,3-[6-[[[1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)环丙基]羰基]氨基]-3-甲基-2-吡啶基]苯甲酸,3-(6-(1-(2,2-二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙烷甲酰胺基)-3-甲基吡啶-2-基)苯甲酸,VX809( 鲁马卡特),芦马卡托,卢卡福杂质
英文名称
Lumacaftor (VX-809)
英文同义词
3-(6-{[1-(2,2-Difluoro-benzo[1,3]dioxol-5-yl)-cyclopropanecarbonyl]-amino}-3-methyl-pyridin-2-yl)-benzoicacid;VX-809;3-[6-[[[1-(2,2-Difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropyl]carbonyl]amino]-3-methyl-2-pyridinyl]benzoic acid;Lumacaftor;3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)cyclopropanecarboxaMido)-3-Methylpyridin-2-yl)benzoic acid;VRT 826809;CS-719;Lumacaftor(vx-809,vx809)
CAS No.
936727-05-8
分子式
C24H18F2N2O5
分子量
452.41
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD16659051
MOL
936727-05-8.mol
性质
密度
1.51
形态
固体
沸点
653.0±55.0 °C(Predicted)
熔点
200-205oC
颜色
白色至类白色
储存条件
-20°C Freezer
酸度系数(pKa)
3.95±0.10(Predicted)
溶解度
可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
用途
简介
VX-809 (Lumacaftor)通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟，从而纠正囊性纤维症中常见的CFTR突变，在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50为0.1 μM。
靶点
TargetValue F508del-CFTR (Fisher rat thyroid cells) 0.1 μM(EC50)
用途 
囊胞性纤维症，临床三期
体外研究
VX-809在雌激素受体（ER）水平上起作用的行为，使一部分F508del-CFTR采取正确折叠的方式，退出ER，转移到细胞表面，正常起作用。VX-809作用于表达 F508del-CFTR的Fischer 大鼠甲状腺 (FRT)细胞, VX-809显著提高F508del-CFTR突变，提高7.1 倍，EC50为0.1 μM, 且增强F508del-CFTR调节的氯离子运输，提高5 倍， EC50 为0.5 μM, 而VRT-768作用时具有更高的EC50 值，EC50分别为7.9 μM 和 16 μM。VX-809 (3 μM)作用于表达F508del-CFTR的HEK-293细胞,提高ER中的F508del-CFTR，提高6倍。VX-809作用于携带F508del-CFTR突变的原代人支气管上皮 (HBE)细胞，提高CFTR成熟度，且增强氯离子分泌，EC50分别为350 nM和81 nM,比Corr-4a和VRT-325更有效。VX-809修正的F508del-CFTR具有单通道开发概率，为0.39，与正常CFTR 类似，正常CFTR为0.40。与VX-770不同, VX-809不是CFTR增强剂，急剧加入VX-809不会对F508del-CFTR 功能造成影响。与VRT-325和Corr-4a相反, VX-809 不会促进正常或突变形式hERG 或P-gp的进程,及其他疾病引起错误定位的蛋白质，包括α1-抗胰蛋白酶Z突变 (E342K-α1-AT)或N370S-β-葡萄糖苷酶, 说明VX-809特异性作用于CFTR。
生物活性
VX-809 (Lumacaftor, VRT 826809) 通过促进突变型CFTR(F508del-CFTR)的成熟，从而纠正囊性纤维症中常见的CFTR突变，在fisher大鼠甲状腺细胞中EC50为0.1 μM。Phase 3。
安全信息
海关编码
2924299099
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