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ONX0912
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首页 化学性质 935888-69-0
ONX0912
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CAS No. 935888-69-0
分子式 C25H32N4O7S
分子量 532.61
英文名称 Oprozomib
中文同义词 奥泼佐米;N-((S)-3-甲氧基-1-((S)-3-甲氧基-1-((S)-1-((R)-2-甲氧基-2-基)-1-氧代-3-苯丙-2-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)-2-甲基噻唑-5-甲酰胺;OPROZOMIB (ONX 0912),抑制20S蛋白酶体Β5/LMP7的CT-L活性
基本信息
产品名称
ONX0912
中文同义词
奥泼佐米,N-((S)-3-甲氧基-1-((S)-3-甲氧基-1-((S)-1-((R)-2-甲氧基-2-基)-1-氧代-3-苯丙-2-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)氨基)-1-氧代丙烷-2-基)-2-甲基噻唑-5-甲酰胺,OPROZOMIB (ONX 0912),抑制20S蛋白酶体Β5/LMP7的CT-L活性
英文名称
Oprozomib
英文同义词
ONX-0912;OprozoMib;OprozoMib (ONX-0912);Ortho-Methyl-N-[(2-Methyl-5-Thiazolyl)Carbonyl]- L-Seryl-Ortho-Methyl-N-[(1s)-2-[(2r)-2-Methyl-2- Oxiranyl]-L-Serinamide;CS-696;LY335979 ONX-0912;N-[(2S)-3-methoxy-1-[[(2S)-3-methoxy-1-[[(2S)-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]-2-methyl-1,3-thiazole-5-carboxamide;O-Methyl-N-[(2-methyl-5-thiazolyl)carbonyl]-L-seryl-O-methyl-N-[(1S)-2-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-2-oxo-1-(phenylmethyl)ethyl]-L-serinamide
CAS No.
935888-69-0
分子式
C25H32N4O7S
分子量
532.61
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
935888-69-0.mol
性质
密度
1.290±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
固体
沸点
849.9±65.0 °C(Predicted)
熔点
147-150°C (dec.)
颜色
白色至类白色
储存条件
-20°C Freezer
酸度系数(pKa)
12.29±0.46(Predicted)
溶解度
可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
用途
靶点
TargetValue 20S proteasome β5 36 nM 20S proteasome LMP7 82 nM
体内研究
Oprozomib处理啮齿类动物和狗，表现出的绝对生物利用度高达39％。Oprozomib按剂量重复口服处理大多数组织具有良好的耐受性，抑制>80％蛋白酶，处理多种人类肿瘤移植瘤和小鼠同系模型，诱导抗肿瘤反应。
体外研究
Oprozomib的抗MM活性与caspase-8，caspase-9，caspase-3,和PARP的激活，及MM细胞的迁移和血管生成受抑制相关。
生物活性
Oprozomib (ONX 0912, PR-047)是一种口服生物有效的抑制剂，抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。Phase 1/2。
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Oprozomib
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