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瑞法替尼
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首页 化学性质 923032-37-5
瑞法替尼
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CAS No. 923032-37-5
分子式 C19H20F3IN2O5S
分子量 572.34
英文名称 RDEA119
中文同义词 瑞法替尼//瑞美替尼;MEK抑制剂(REFAMETINIB);瑞法替尼;瑞美替尼;英文名称:RDEA119;(S)-N-(3,4-二氟-2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2,3-二羟丙基)环丙烷-1-磺酰胺;N-[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-6-甲氧基苯基]-1-[(2S)-2,3-二羟基丙基]环丙烷磺酰胺
基本信息
产品名称
瑞法替尼
中文同义词
瑞法替尼//瑞美替尼,MEK抑制剂(REFAMETINIB),瑞法替尼,瑞美替尼,英文名称:RDEA119,(S)-N-(3,4-二氟-2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2,3-二羟丙基)环丙烷-1-磺酰胺,N-[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-6-甲氧基苯基]-1-[(2S)-2,3-二羟基丙基]环丙烷磺酰胺
英文名称
RDEA119
英文同义词
RDEA119;BAY-869766;RefaMetinib;RDEA-119 (BAY-869766);BAY 8697661;RefaMetinib/BAY 8697661;N-[3,4-Difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-methoxyphenyl]-1-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]cyclopropanesulfonamide;(S)-N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide
CAS No.
923032-37-5
分子式
C19H20F3IN2O5S
分子量
572.34
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD18633256
MOL
923032-37-5.mol
性质
密度
1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
粉末
沸点
566.9±60.0 °C(Predicted)
颜色
白色至黄色
储存条件
Store at -20°C
酸度系数(pKa)
15.54±0.20(Predicted)
溶解度
不溶于水； DMSO 中≥151.8 mg/mL；乙醇中≥90.2 mg/mL
用途
靶点
TargetValue MEK1 (Cell-free assay) 19 nM MEK2 (Cell-free assay) 47 nM
体内研究
RDEA119按50 mg/kg剂量口服处理人类黑色素瘤A375肿瘤模型，每天一次，持续14天，肿瘤生长抑制率(TGI)为68%。RDEA119 按25 mg/kg剂量口服处理人类结肠癌Colo205肿瘤模型，每天一次，持续14天，TGI 为123% (当肿瘤缩小到低于其起始体积时，TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 剂量每天处理HT-29和A431肿瘤，持续14天，TGI分别为56%和67%。
体外研究
RDEA119 选择性结合到MEK1/2酶的变构“袋”中，高效抑制一些肿瘤细胞增殖，包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含获得性功能 V600E BRAF突变的人肿瘤细胞系的贴壁生长，GI50为67 到89 nM。在贴壁非依赖性条件下，所有细胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有组织选择性，降低其潜在的中枢神经系统相关的副作用。RDEA119有效抑制含 BRAF突变的4种细胞系增殖，而对其他四种含野生型BRAF的细胞几乎没有或者很低的抑制效果。(IC50为0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。
生物活性
RDEA119是一种有效的，非ATP竞争性的，高选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。
安全信息
海关编码
2935900090
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上海冬洋生物科技有限公司
13601744364 0512-13601744364
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