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维罗非尼
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首页 化学性质 918504-65-1
维罗非尼
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CAS No. 918504-65-1
分子式 C23H18ClF2N3O3S
分子量 489.92
英文名称 PLX4032
中文同义词 威罗菲尼;维罗非尼,VEMURAFENIB;维罗菲尼;维罗非尼,RG7204;维罗非尼(PLX4032, RG7204);维罗非尼 1G;唯罗非尼;维罗非尼/N-(3-(5-(4-CHLOROPHENYL)-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE-3-CARBONYL)-2,4-DIFLUOROPHENYL)PROPANE-1-SULFONAMIDE
基本信息
产品名称
维罗非尼
中文同义词
威罗菲尼,维罗非尼,VEMURAFENIB,维罗菲尼,维罗非尼,RG7204,维罗非尼(PLX4032, RG7204),维罗非尼 1G,唯罗非尼,维罗非尼/N-(3-(5-(4-CHLOROPHENYL)-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE-3-CARBONYL)-2,4-DIFLUOROPHENYL)PROPANE-1-SULFONAMIDE
英文名称
PLX4032
英文同义词
N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide;PLX4032 (VeMurafenib);PLX4032, RG7204, ZELBORAF, RO5185426;R7204;N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaM;PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426;VeMurafenib (PLX4032, RG7204);N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide Vemurafenib PLX 4032
CAS No.
918504-65-1
分子式
C23H18ClF2N3O3S
分子量
489.92
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD18074504
MOL
918504-65-1.mol
性质
密度
1.46
形态
白色粉末
颜色
白色或灰白色
储存条件
-20°C
CAS 数据库
918504-65-1
酸度系数(pKa)
6.26±0.10(Predicted)
溶解度
溶于 DMSO（高达 100 mg/ml）
稳定性
可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
用途
靶点
TargetValue SRMS (Cell-free assay) 18 nM ACK1 (Cell-free assay) 19 nM B-Raf (V600E) (Cell-free assay) 31 nM C-Raf (Cell-free assay) 48 nM MAP4K5 (KHS1) (Cell-free assay) 51 nM
体内研究
PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAF PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠，抑制肿瘤生长，延长小鼠寿命。
体外研究
PLX4032抑制B-RAF PLX4032作用于黑色素瘤细胞系，抑制效果依赖于B-RAF突变状态，因为PLX4032有效抑制含B-RAF PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗 ，因为PLX4032有效抑制B-RAF
理化性质
维罗非尼是白色粉末或块状粉末。 易溶于N，N-二甲基乙酰胺，难溶于丙酮，几乎不溶于水。
生物活性
Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂，IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍，在细胞实验中，选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。
药代动力学
维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L，与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率＞99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d，消除半衰期约为57h，15～22d达稳态，在血浆的平均暴露量稳定，平均累积比为1.13。
药理作用及作用机制
维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活，导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。
安全信息
海关编码
2933990099
毒害物质数据
918504-65-1(Hazardous Substances Data)
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