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4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
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914471-09-3
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
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CAS No.
914471-09-3
分子式
C9H7ClFN5O2
分子量
271.64
英文名称
indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360
中文同义词
(E)-4-氨基-N'-(3-氯-4-氟苯基)-N-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒;INCB 024360 类似物;4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒;IDO抑制剂(IDO-IN-2);(E)-4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-二唑-3-甲脒;IDO抑制剂(NLG919);IDO1抑制剂(IDO5L);2-[(4-苄基-5-噻吩-2-基-1,2,4-三唑-3-基)硫基]-N-叔丁基乙酰胺
基本信息
产品名称
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
中文同义词
(E)-4-氨基-N'-(3-氯-4-氟苯基)-N-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒,INCB 024360 类似物,4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒,IDO抑制剂(IDO-IN-2),(E)-4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-二唑-3-甲脒,IDO抑制剂(NLG919),IDO1抑制剂(IDO5L),2-[(4-苄基-5-噻吩-2-基-1,2,4-三唑-3-基)硫基]-N-叔丁基乙酰胺
英文名称
indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360
英文同义词
CS-1034;Epacadostat-analog;INCB14943;INCB024360 analogue(IDO-IN-1);3-dioxygenase inhibitor INCB024360;INCB-024360; INCB 024360; INCB-24360; INDOLEAMINE-2;3-DIOXYGENASE INHIBITOR INCB024360;indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor;INCB 024360-analog - IDO inhibitor 5l
CAS No.
914471-09-3
分子式
C9H7ClFN5O2
分子量
271.64
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD28142835
MOL
914471-09-3.mol
性质
密度
1.78±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
固体
沸点
504.7±60.0 °C(Predicted)
颜色
米白色至黄色
溶解度
≥13.55 mg/mL,溶于 DMSO
储存条件
Store at -20°C
酸度系数(pKa)
7.54±0.69(Predicted)
用途
靶点
TargetValue IDO1 (Cell-free assay) 67 nM
体内研究
负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内,INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长,但是对免疫缺陷的小鼠,没有抑制作用。
体外研究
在HeLa细胞中,INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性,IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中,INCB024360,通过IDO1抑制,逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制,并增加CD4+ T细胞,CD8+ T 细胞,和NK细胞的分化和功能活性。
生物活性
INCB024360 analogue (INCB14943) 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。
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中文名称:
4-氨基-N-(3-氯-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒
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indoleaMine-2,3-dioxygenase inhibitor INCB024360
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