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AMG458
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首页 化学性质 913376-83-7
AMG458
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CAS No. 913376-83-7
分子式 C30H29N5O5
分子量 539.58
英文名称 AMG 458
中文同义词 1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-[5-[(7-甲氧基喹啉-4-基)氧基]吡啶-2-基]-5-甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-甲酰胺;1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-((7-甲氧基喹啉-4-基)氧基)吡啶-2-基)-5-甲基-3-氧-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-羧酰胺;化合物AMG458
基本信息
产品名称
AMG458
中文同义词
1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-[5-[(7-甲氧基喹啉-4-基)氧基]吡啶-2-基]-5-甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-甲酰胺,1-(2-羟基-2-甲基丙基)-N-(5-((7-甲氧基喹啉-4-基)氧基)吡啶-2-基)-5-甲基-3-氧-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-羧酰胺,化合物AMG458
英文名称
AMG 458
英文同义词
AMG 458;1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide;1-(2-Hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxyquinolin-4-yl)oxy]pyridin-2-yl]-5-methyl-3-oxo-2-;CS-530;1H-Pyrazole-4-carboxamide, 2,3-dihydro-1-(2-hydroxy-2-methylpropyl)-N-[5-[(7-methoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-pyridinyl]-5-methyl-3-oxo-2-phenyl-;AMG 458 USP/EP/BP;AMG-458 AMG458 c-MET inhibitor;AMG458,inhibit,Inhibitor,c-Met/HGFR,AMG-458
CAS No.
913376-83-7
分子式
C30H29N5O5
分子量
539.58
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
913376-83-7.mol
性质
密度
1.339
形态
粉末
颜色
米白色至粉红色
溶解度
溶于二甲基亚砜
储存条件
Store at -20°C
用途
特征
AMG 458作用于所有物种都100%有效，且越高级的哺乳动物半衰期越长。
靶点
TargetValue c-Met (H1094R) 0.5 nM(Ki) c-Met (V1092I) 1.1 nM(Ki) c-Met (Human) () 1.2 nM(Ki) c-Met (Mouse) 2.0 nM(Ki) c-Met (D1228H) 2.2 nM(Ki)
体内研究
AMG 458在鼠，狗，猴，人类的肝脏微粒体中代谢稳定。口服处理AMG 458，具有明显的生物有效性。口服处理AMG 458抑制HGF调节的c-Met磷酸化，ED90约为30 mg/kg。AMG 458作用于NIH3T3/TPR-Met和U-87 MG移植瘤，按100 mg/kg剂量每天处理一次，或者按30 mg/kg剂量每天处理2次，明显抑制肿瘤生长，且不会引起体重变化。
体外研究
AMG 458作用于PC3和CT26细胞也抑制HGF调节的c-Met磷酸化，IC50分别为60和120 nM。有NADPH存在条件下，AMG 458共价结合到鼠和人类肝脏微粒体蛋白上。AMG 458与蛋白巯基反应，产生甲氧基喹啉硫醚共轭。最新研究显示AMG 458抑制c-Met在H441位点磷酸化，AMG 458降低c-Met在A549位点组成型和HGF诱导型磷酸化。放射治疗和AMG 458治疗联用，通过降低p-Akt和p-Erk水平, 而提高H441细胞凋亡。
生物活性
AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂，Ki为1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
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中文名称：
AMG458
英文名称：
AMG 458
CAS NO.：
913376-83-7
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