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SAG
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SAG
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CAS No. 912545-86-9
分子式 C28H28ClN3OS
分子量 490.06
英文名称 SAG
中文同义词 3-氯-N-[反式-4-(甲基氨基)环己基]-N-[[3-(4-吡啶基)苯基]甲基]-苯并[B]噻吩-2-甲酰胺;SMO RECEPTOR激动剂(SAG);SAG 二盐酸盐
基本信息
产品名称
SAG
中文同义词
3-氯-N-[反式-4-(甲基氨基)环己基]-N-[[3-(4-吡啶基)苯基]甲基]-苯并[B]噻吩-2-甲酰胺,SMO RECEPTOR激动剂(SAG),SAG 二盐酸盐
英文名称
SAG
英文同义词
3-Chloro-N-[trans-4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[[3-(4-pyridinyl)phenyl]methyl]- benzo[b]thiophene-2-carboxamide;SAG;Smoothened Agonist (SAG) free base;CS-1655;3-Chloro-N-[trans-4-(MethylaMino)cyclohexyl]-N-[[3-(4-pyridinyl)phenyl]Methyl]-;SAG (cyclopamine antagonist);SAG (Smo agonist);3-chloro-N-((1r,4r)-4-(methylamino)cyclohexyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)benzyl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide
CAS No.
912545-86-9
分子式
C28H28ClN3OS
分子量
490.06
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD22581513
MOL
912545-86-9.mol
性质
密度
1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
冻干固体
沸点
688.6±55.0 °C(Predicted)
颜色
白色至米色
敏感性
Light Sensitive
稳定性
感光
酸度系数(pKa)
10?+-.0.40(Predicted)
溶解度
可溶于 DMSO（高达 20 mg/ml）、DMF（高达 20 mg/ml）或乙醇（高达 20 mg/ml）。
储存条件
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
用途
靶点
EC50: 3 nM (Smo)
体内研究
SAG (1.0 mM) induces more osteogenesis mainly at the defect borders and a significant increase in BV/TV at the eight week timepoint in CD-1 mice. SAG (15-20 mg/kg; i.p.) induces pre-axial polydactyly prevalently in a dose-dependent manner in mice. Animal Model: Pregnant C57BL/6J mice Dosage: 15, 17, 20 mg/kg Administration: A single i.p. Result: Effective in ca. 80% of the embryos and increased Gli1 and Gli2 mRNA expression in the limb bud, with Gli1 mRNA being the most upregulated at the dose of 20 mg/kg.
体外研究
SAG (0.1 nM-100 μM; 30 h) induces firefly luciferase expression in Shh-LIGHT2 cells with an EC 50 of 3 nM and then inhibits expression at higher concentrations. SAG (1-1000 nM; 1 h) competes for the binding of BODIPY-cyclopamine to Smo-expressing Cos-1 cells, yielding an apparent dissociation constant (K d ) of 59 nM for the SAG/Smo complex. SAG (100 nM) inhibits the inhibitory effect of ShhN-induced pathway activation by Robotnikinin. SAG (250 nM; 48 h) significantly increases SMO mRNA and protein expression in MDAMB231 cells. SAG (250 nM; 24 and 48 h) increases CAXII mRNA expression in MDAMB231 cells at 24h in normoxic and hypoxic conditions in MDAMB231 cells. SAG (250 nM; 24 h) increases MDAMB231 cells migration.
生物活性
SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。SAG 可激活 Hedgehog 信号通路并抵消 Cyclopamine (HY-17024) 对 Smo 的抑制作用。
安全信息
海关编码
2934999090
危险品运输编号
UN 2811 6.1 / PGIII
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