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2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
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首页 化学性质 911417-87-3
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
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CAS No. 911417-87-3
分子式 C26H24N6O2
分子量 452.51
英文名称 SLx-2119
中文同义词 2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺;ROCK2抑制剂(SLX-2119);化合物KD025;2-{3-[4-(1H-吲唑-5-基氨基)-2-喹唑啉基]苯氧基}-N-(丙-2-基)乙酰胺;贝舒地尔(KD-025);贝舒地尔;2-[3-[4-[(5-吲唑基)氨基]-2-喹唑啉基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺;KD025(SLX-2119),ROCK2抑制剂
基本信息
产品名称
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺
中文同义词
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺,ROCK2抑制剂(SLX-2119),化合物KD025,2-{3-[4-(1H-吲唑-5-基氨基)-2-喹唑啉基]苯氧基}-N-(丙-2-基)乙酰胺,贝舒地尔(KD-025),贝舒地尔,2-[3-[4-[(5-吲唑基)氨基]-2-喹唑啉基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺,KD025(SLX-2119),ROCK2抑制剂
英文名称
SLx-2119
英文同义词
ROCK INHIBITOR;SLX-2119;ROCK inhibitor 2;KD-025;SLx 2119;SLx2119;SLx-2119;2-[3-[4-[(1H-Indazol-5-yl)amino]quinazolin-2-yl]phenoxy]-N-isopropylacetamide;KD025 (SLx-2119)
CAS No.
911417-87-3
分子式
C26H24N6O2
分子量
452.51
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD23098791
MOL
911417-87-3.mol
性质
密度
1.318±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
固体
沸点
682.6±55.0 °C(Predicted)
熔点
>228oC (dec.)
颜色
白色
溶解度
溶于 DMSO (25 mg/ml)
储存条件
2-8°C(protect from light)
酸度系数(pKa)
13?+-.0.40(Predicted)
稳定性
可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。
用途
应用
2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺是一种生物抑制剂，可用于实验室研发过程和化工生物合成过程中。
靶点
TargetValue ROCK2 (Cell-free assay) 41 nM(Ki) ROCK2 (Cell-free assay) 60 nM
体内研究
在小鼠中，KD025 (200 mg/kg, p.o.)降低了脑和心脏中ROCK的活性。KD025 (200 mg/kg, p.o.)显著的减少了灌注缺损的面积，降低了同侧半球的损伤。 在胶原蛋白诱导的关节炎小鼠模型中，KD025 (200 mg/kg, i.p.)通过作用于Th17介导的信号通路，降低了关节炎的发展。 在闭塞性支气管炎综合征以及硬皮症小鼠模型中，KD025 (150 mg/kg, i.p. or p.o.)有效地缓解了慢性移植物抗宿主病。
体外研究
KD025降低了人源PBMC细胞中IL-17和IL-21的分泌，并且降低了CD4+ T细胞中STAT3的磷酸化以及IRF4和RORγt的表达。 在人源外围血单核细胞中，KD025抑制了IL-21，IL-17和IFNγ 的分泌，同时减低了磷酸化的STAT3以及IRF4和BCL6的表达。
生物活性
Belumosudil (KD025, SLx-2119)是一个具有口服活性，选择性的ROCK2抑制剂，其IC50和Ki分别为60 nM和41 nM。Phase 2。
安全信息
海关编码
2932999099
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每邀请成功，可获取 2 次查看
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