完善个人信息 close
取消
查谱图 查价格 海关编码 供应商
结构式检索
N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺
查看84 家供应商 暂无价格
基本信息
性质
用途
安全信息
编辑结构
首页 化学性质 910232-84-7
N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺
查看84 家供应商 暂无价格
CAS No. 910232-84-7
分子式 C34H37N5O4
分子量 579.69
英文名称 N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4-(tert-butyl)benzamide
中文同义词 N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺;化合物CGI1746;4-(叔丁基)-N-(2-甲基-3-(4-甲基-6-((4-(吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-5-氧代-4,5-二氢吡嗪-2-基)苯基)苯甲酰胺
基本信息
产品名称
N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺
中文同义词
N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺,化合物CGI1746,4-(叔丁基)-N-(2-甲基-3-(4-甲基-6-((4-(吗啉-4-羰基)苯基)氨基)-5-氧代-4,5-二氢吡嗪-2-基)苯基)苯甲酰胺
英文名称
N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4-(tert-butyl)benzamide
英文同义词
N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4-(tert-butyl)benzamide;4-tert-butyl-N-[2-methyl-3-[4-methyl-6-[4-(morpholine-4-carbonyl)anilino]-5-oxopyrazin-2-yl]phenyl]benzamide;CGI-1746, >98%;CS-1389;GCI1746;CGI-1746;CGI1746;CGI 1746;N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-met;CGI 1746 (This product is only available in Japan.)
CAS No.
910232-84-7
分子式
C34H37N5O4
分子量
579.69
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD18782602
MOL
910232-84-7.mol
性质
密度
1.22
形态
固体
颜色
白色至浅黄色
储存条件
Store at -20°C
溶解度
DMSO 中≥29 mg/mL；不溶于水；温和加热和超声波下，乙醇中≥6.72 mg/mL
用途
体内研究
CGI1746废除B细胞依赖性关节炎。CGI174治疗(100 毫克/千克，皮下注射，一天两次)导致整体临床关节炎被显著抑制(97%)。在阳性抗胶原蛋白 II抗体诱导的关节炎(CAIA)模型中，CGI1746治疗大幅度降低TNFα，IL-1β ，IL-6，以及MCP1 和MIP-1α的mRNA和蛋白质水平。在患有关节炎的小鼠和大鼠体内，CGI1746能够很好地阻断TNFα，并显著减少其临床数量，同时降低关节发炎。
体外研究
CGI1746对Btk具有特异性，选择性比Tec 和 Src家族激酶高∼1,000倍。在非ATP竞争性结合测试中，Btk的解离常数为1.5 nM。CGI1746以新的结合模式抑制Btk活性，其稳定了无活性非磷酸化的酶构象。CGI1746抑制对酶活化必要的自动和磷酸转移的步骤。CGI1746完全抑制抗IgM诱导的小鼠和人B细胞增殖，IC50s分别为134 nM 和 42 nM，但是不影响抗CD3和抗CD28诱导的T细胞增殖。CGI1746有效抑制从四个捐赠人的扁桃体中分离出的CD27+IgG+ B细胞的增殖，平均IC50为112 nM。在巨噬细胞中，CGI1746废除FcγRIII诱导的TNFα，IL-1β 和 IL-6产生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫复合物刺激的人单核细胞中TNFα和 IL-1β的产生，并较小程度地抑制IL-6 (高出3倍或8倍的IC50)产生。
生物活性
CGI1746 是强效的高度选择性的小分子Btk抑制剂，其IC50为1.9 nM。
安全信息
海关编码
2924299099
编辑结构
供应商 查看全部供应商
晶墨(厦门)生物科技有限公司
13515979683 13621943973
中文名称：
N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺
英文名称：
N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4-(tert-butyl)benzamide
CAS NO.：
910232-84-7
联系我们：
QQ
QQ号： 531043486 复制
重庆卡兰医药有限公司
023-023-62922305
中文名称：
N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺
英文名称：
N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4-(tert-butyl)benzamide
CAS NO.：
910232-84-7
联系我们：
QQ
QQ号： 2254263770 复制
广州优南科技有限公司
020-020-31703347
中文名称：
N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺
英文名称：
N-[3-[4,5-Dihydro-4-methyl-6-[[4-(4-morpholinylcarbonyl)phenyl]amino]-5-oxo-2-pyrazinyl]-2-methylphenyl]-4-(tert-butyl)benzamide
CAS NO.：
910232-84-7
联系我们：
QQ
QQ号： 3283937693 复制
微信
微信洽谈
信息错误报告 910232-84-7
清空
提交
上传谱图
N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺
选择文件
取消