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5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
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首页 化学性质 897016-82-9
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
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CAS No. 897016-82-9
分子式 C26H29N3O3
分子量 431.53
英文名称 KX2-391
中文同义词 5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺;TIRBANIBULIN;特班布林;替尼布林;化合物KX2-391;N-苄基-2-(5-(4-(2-吗啉代乙氧基)苯基)吡啶-2-基)乙酰胺
基本信息
产品名称
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
中文同义词
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺,TIRBANIBULIN,特班布林,替尼布林,化合物KX2-391,N-苄基-2-(5-(4-(2-吗啉代乙氧基)苯基)吡啶-2-基)乙酰胺
英文名称
KX2-391
英文同义词
KX 01;5-[4-[2-(4-Morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-2-pyridineacetamide;N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)acetamide;CS-234;KX2-391;KX2 391;KX2391;KX2-391 (KX01);Tirbanibulin, KX2-391;Tirbanibulin
CAS No.
897016-82-9
分子式
C26H29N3O3
分子量
431.53
EINECS号
200-258-5
MDL NO.
-
MOL
897016-82-9.mol
性质
密度
1.169
形态
粉末
沸点
680.9±55.0 °C(Predicted)
颜色
白色至米白色
储存条件
Store at -20°C
酸度系数(pKa)
14.73±0.46(Predicted)
溶解度
不溶于水； DMSO 中≥121 mg/mL；温和加热和超声波下，乙醇中≥2.44 mg/mL
用途
靶点
TargetValue Src (HuH7) (Cell-free assay) 9 nM(GI50) Src (PLC/PRF/5) (Cell-free assay) 13 nM(GI50) Src (Hep 3B) (Cell-free assay) 26 nM(GI50) Src (Hep G2) (Cell-free assay) 60 nM(GI50)
体内研究
在癌症的临床前动物模型中，口服KX2-391能够抑制原发性肿瘤的生长，并抑制转移。
体外研究
KX2-391是一种Src抑制剂，直接作用于Src底物袋。KX2-391对Huh7 (GI 50 = 9 nM)，PLC/PRF/5 (GI 50 = 13 nM)，Hep3B (GI 50 = 26 nM)，和HepG2 (GI 50 = 60 nM)，四种肝癌(HCC)细胞系表现出陡峭的剂量反应曲线。 KX2-391能够抑制某些对市售药物耐药的白血病细胞，比如衍生自负荷T3151突变体的慢性白血病细胞的细胞系。KX2-391在设计的Src驱动细胞生长试验中进行评估，在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中的GI50分别为23 nM 和39 nM。
生物活性
KX2-391 (Tirbanibulin) 是第一个临床Src抑制剂(拟肽类)，靶向作用于Src的肽底物位点，在癌细胞系中GI50为9-60 nM。Phase 2。
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海关编码
2924299099
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湖北巨胜科技有限公司
18871490274 027-027-59599241
中文名称：
5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺
英文名称：
KX2-391
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KX2-391
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