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N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺
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N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺
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CAS No. 875337-44-3
分子式 C26H20FN5O2S2
分子量 517.6
英文名称 N-(3-fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide
中文同义词 多靶点酪氨酸激酶抑制剂(MGCD-265 ANALOG);N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺;化合物MGCD-265 ANALOG;N-((3-氟-4-((2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-基)氧基)苯基)硫代氨基甲酰基)-2-苯乙酰胺;格列替尼类似物
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产品名称
N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺
中文同义词
多靶点酪氨酸激酶抑制剂(MGCD-265 ANALOG),N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺,化合物MGCD-265 ANALOG,N-((3-氟-4-((2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-基)氧基)苯基)硫代氨基甲酰基)-2-苯乙酰胺,格列替尼类似物
英文名称
N-(3-fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide
英文同义词
N-(3-fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide;MGCD-265 (Synonyms MGCD265);MGCD-265;N-(3-fluoro-4-(2-(1-Methyl-1H-iMidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbaMothioyl)-2-phen;N-[[[3-fluoro-4-[[2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]amino]thioxomethyl]-benzeneacetamide;N-(3-Fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide MGCD-265;MGCD-265 analog;N-(3-Fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbAmothioyl)-
CAS No.
875337-44-3
分子式
C26H20FN5O2S2
分子量
517.6
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD17779287
MOL
875337-44-3.mol
性质
密度
1.41
形态
固体
颜色
白色至米白色
储存条件
Store at -20°C
酸度系数(pKa)
10.07±0.70(Predicted)
溶解度
DMSO 中≥25.9 mg/mL；不溶于乙醇；不溶于水
用途
特征
MGCD-265是有效的多靶点ATP竞争性的受体酪氨酸激酶抑制剂，包括 Met, VEGFR, Ron, 和 Tie2。
靶点
TargetValue Met 1 nM RON 2 nM VEGFR1 3 nM VEGFR2 3 nM VEGFR3 4 nM
体内研究
MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 剂量作用于c-Met驱动的或非c-Met驱动的携带MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长和 c-Met信号通路。MGCD-265按40 mg/kg剂量作用于携带U87MG 移植瘤小鼠的肿瘤和血浆，也下调与血管生成有关的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血药浓度。
体外研究
MGCD-265是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。MGCD-265有效抑制 Met, MetMGCD-265 作用于c-Met驱动的肿瘤细胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驱动的肿瘤细胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制细胞增殖，IC50分别为6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饥饿处理的MKN45细胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信号通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 细胞，也诱导细胞凋亡。
生物活性
MGCD-265是一种有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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海关编码
2924299099
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陕西缔都医药化工有限公司
18235913558 029-+86-29-87573959
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