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2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮
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2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮
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CAS No. 872573-93-8
分子式 C18H13N3OS2
分子量 351.45
英文名称 Ro 3306
中文同义词 2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮;CDK1抑制剂(RO-3306);2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮(RO 3306);TRPV4 ANTAGONIST I;化合物RO 3306;(5Z)-5-(6-喹啉基亚甲基)-2-[(2-噻吩基甲基)氨基]-4(5H)-噻唑酮;(Z)-5-(喹啉-6-基亚甲基)-2-((噻吩-2-基甲基)氨基)噻唑-4(5H)-酮;RO 3306,细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK1)抑制剂
基本信息
产品名称
2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮
中文同义词
2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮,CDK1抑制剂(RO-3306),2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮(RO 3306),TRPV4 ANTAGONIST I,化合物RO 3306,(5Z)-5-(6-喹啉基亚甲基)-2-[(2-噻吩基甲基)氨基]-4(5H)-噻唑酮,(Z)-5-(喹啉-6-基亚甲基)-2-((噻吩-2-基甲基)氨基)噻唑-4(5H)-酮,RO 3306,细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK1)抑制剂
英文名称
Ro 3306
英文同义词
Ro 3306;2-[[(Thiophen-2-yl)methyl]amino]-5-[1-(quinolin-6-yl)meth-(Z)-ylidene]thiazol-4-one;(Z)-5-(quinolin-6-ylmethylene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)thiazol-4(5H)-one;(5Z)-5-Quinolin-6-ylmethylene-2-[(thiophen-2-ylmethyl)-amino]-thiazol-4-one;5-(6-Quinolinylmethylene)-2-[(2-thienylmethyl)amino]-4(5H)-thiazolone;RO3306;RO 3306;4(5H)-Thiazolone, 5-(6-quinolinylmethylene)-2-[(2-thienylmethyl)amino]-, (5Z)-;(5Z)-5-(quinolin-6-ylmethylidene)-2-(thiophen-2-ylmethylamino)-1,3-thiazol-4-one
CAS No.
872573-93-8
分子式
C18H13N3OS2
分子量
351.45
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD17392573
性质
密度
1.41
形态
粉末
沸点
569.1±60.0 °C(Predicted)
颜色
白色至浅棕色
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
3.99±0.10(Predicted)
溶解度
DMSO:可溶,5mg/mL,澄清
稳定性
可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
用途
靶点
TargetValue CDK1 (Cell-free assay) 20 nM(Ki) PKCδ (Cell-free assay) 318 nM(Ki) SGK (Cell-free assay) 497 nM(Ki) ERK (Cell-free assay) 1980 nM(Ki)
体外研究
RO-3306抑制CDK1/cyclin B1,CDK1/cyclin A,CDK2/cyclin E,和CDK4/cyclin D活性,Ki分别为35 nM,110 nM,340 nM,和>2000 nM。HCT116,SW480,和HeLa细胞用RO-3306处理20小时导致细胞周期完全阻滞在G2/M期。HCT116和SW480的增殖被RO-3306有效阻断。RO-3306似乎在癌细胞(HCT116和SW480)中比在非致瘤性细胞(MCF 10A和MCF 12A)中具有更强的促凋亡作用。 10 μM 浓度的RO-3306有效阻止卵母细胞成熟。
生物活性
RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。
安全信息
WGK Germany
3
海关编码
编辑结构
15076683720
中文名称:
2-[[(噻吩-2-基)甲基]氨基]-5-[1-(喹啉-6-基)甲-(Z)-亚基]噻唑-4-酮
英文名称:
Ro 3306
CAS NO.:
872573-93-8
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Ro 3306
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872573-93-8
18016401466
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