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GW2580
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化学性质
870483-87-7
GW2580
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CAS No.
870483-87-7
分子式
C20H22N4O3
分子量
366.41
英文名称
5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine
中文同义词
5-[[3-甲氧基-4-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-嘧啶二胺;5-[3-甲氧基-4-(4-甲氧基苄氧基)苄基]嘧啶-2,4-二胺;5-[[3-甲氧基-4-[(4-甲氧苯基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-嘧啶二胺;化合物GW 2580;GW2580 游离;GW2580(DMSO溶液);GW2580,CFMS RTK抑制剂
基本信息
产品名称
GW2580
中文同义词
5-[[3-甲氧基-4-[(4-甲氧基苯基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-嘧啶二胺,5-[3-甲氧基-4-(4-甲氧基苄氧基)苄基]嘧啶-2,4-二胺,5-[[3-甲氧基-4-[(4-甲氧苯基)甲氧基]苯基]甲基]-2,4-嘧啶二胺,化合物GW 2580,GW2580 游离,GW2580(DMSO溶液),GW2580,CFMS RTK抑制剂
英文名称
5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine
英文同义词
5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine;GW2580;SC-203877;SC-203877/GW2580;2,4-Pyrimidinediamine, 5-[[3-methoxy-4-[(4-methoxyphenyl)methoxy]phenyl]methyl]-;5-[[3-Methoxy-4-[(4-methoxyphenyl)methoxy]phenyl]methyl]-2,4-Pyrimidinediamine;GW 2580; GW-2580; GW 2580.;CS-621
CAS No.
870483-87-7
分子式
C20H22N4O3
分子量
366.41
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD12024701
MOL
870483-87-7.mol
性质
密度
1.252±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
粉末
沸点
617.5±65.0 °C(Predicted)
颜色
白色至米色
储存条件
-20°C
酸度系数(pKa)
7.11±0.10(Predicted)
溶解度
DMSO:可溶,10mg/mL,澄清(加热)
稳定性
DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。
用途
靶点
TargetValue c-Fms 30 nM
体内研究
GW2580(按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时),抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力,抑制达63%。GW2580处理小鼠,然后再使用CSF-1处理,完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理,每天两次,持续一周,然后注射巯基乙酸4天,降低了45%巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型,为期21天,每天处理2次,按0 到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理,抑制关节结缔组织和骨破坏。 GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤,诱导全部的CD45
体外研究
0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞,血清刺激的NSO骨髓瘤细胞,CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞,和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长,IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞,大鼠颅骨,和大鼠胎儿长骨的培养基,完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长,且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞,抑制CSF1R磷酸化,IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性,IC50为0.88 μM。
生物活性
GW2580 (SC-203877) 是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。
安全信息
WGK Germany
3
安全说明
26-36/37/39
海关编码
2933990099
危险品标志
Xn,Xi
危险类别码
22-36/37/38
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上海冬洋生物科技有限公司
13601744364
0512-13601744364
中文名称:
GW2580
英文名称:
5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine
CAS NO.:
870483-87-7
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3152265257
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湖北巨胜科技有限公司
18871490274
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GW2580
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5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine
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广州优南科技有限公司
020-020-31703347
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GW2580
英文名称:
5-[3-Methoxy-4-(4-methoxy-benzyloxy)-benzyl]-pyrimidine-2,4-diamine
CAS NO.:
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