搜索-867160-71-2

顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇

查看92 家供应商

暂无价格

编辑结构

顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇

查看92 家供应商

暂无价格

CAS No. 867160-71-2

分子式 C26H23N5O

分子量 421.49

英文名称 Linsitinib

中文同义词林西替尼;顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇;环丁醇, 3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基-, 顺式-;IGF-1R抑制剂(LINSITINIB);顺式-3-(8-氨基-1-(2-苯基喹啉-7-基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基)-1-甲基环丁醇;OSI-906(LINSITINIB),双重IGF-1R和胰岛素受体激酶抑制剂;OSI-906|||林西替尼

基本信息

产品名称

顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇

中文同义词

林西替尼,顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇,环丁醇, 3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基-, 顺式-,IGF-1R抑制剂(LINSITINIB),顺式-3-(8-氨基-1-(2-苯基喹啉-7-基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基)-1-甲基环丁醇,OSI-906(LINSITINIB),双重IGF-1R和胰岛素受体激酶抑制剂,OSI-906|||林西替尼

英文名称

Linsitinib

英文同义词

OSI-906;cis-3-[8-Amino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutanol;Linsitinib;OSI-906 Linsitinib;Cyclobutanol, 3-[8-aMino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)iMidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-Methyl-, cis-;OSI 906AA;(1S,3r)-3-((S)-8-aMino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)-2,3-dihydroiMidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-Methylcyclobutanol;(1s,3r)-3-[4-aMino-3-(2-phenylquinolin-7-yl)iMidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl]-1-Methylcyclobutan-1-ol

CAS No.

867160-71-2

分子式

C26H23N5O

分子量

421.49

EINECS号

1533716-785-6

MDL NO.

MFCD12912153

MOL

867160-71-2.mol

性质

密度

1.39

形态

固体

熔点

>175°C (dec.)

颜色

粘黄色

储存条件

-20°C

酸度系数(pKa)

14.84±0.40(Predicted)

溶解度

溶于 DMSO（高达 30 mg/ml）

稳定性

自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。

用途

靶点

TargetValue IGF-1R (Cell-free assay) 35 nM Insulin Receptor (Cell-free assay) 75 nM IRR (Cell-free assay) 75 nM

体内研究

OSI-906 作用于IGF-IR驱动的移植瘤鼠模型，抑制肿瘤生长，按 75 mg / kg剂量处理，导致100% TGI和 55% 衰退，按25 mg/kg剂量处理，导致 60% TGI，没有衰退。OSI-906处理犬，大鼠和小鼠，诱导不同的消除半衰期，消除半衰期分别为1.18 小时, 2.64小时和2.14小时。OSI-906按不同剂量单独处理给药雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠，每天一次，V max 值与OSI-906 剂量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg剂量处理12天，提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 剂量单独处理IGF-IR-驱动的人全长人类IGF-IR (LISN)移植鼠模型，在4 和24小时间最大程度抑制IGF-IR磷酸化(80%)，血浆药物浓度为26.6-4.77 μM。 OSI-906 按60 mg/kg剂量单独作用于NCI-H292 移植鼠，处理2，4，24小时，抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型，抑制肿瘤生长。

体外研究

OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信号蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活，IC50为0.028到 0.13 μM。OSI-906通过与C-螺旋相互作用而使靶点蛋白形成中间结构形态。OSI-906作用于肝脏微粒体，具有良好的代谢稳定性。OSI-906浓度为1μM时，完全抑制IR 和IGF-IR磷酸化。OSI-906抑制一些肿瘤细胞系增殖，包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌(CRC)肿瘤细胞系，EC50为0.021到 0.810 μM。

生物活性

Linsitinib (OSI-906)是一种选择性IGF-1R抑制剂，在无细胞试验中IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl，ALK，BTK，EGFR， FGFR1/2，PKA等没有抑制活性。Phase 3。

安全信息