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阿奇沙坦酯

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CAS No. 863031-21-4

分子式 C30H24N4O8

分子量 568.53

英文名称 Azilsartan Medoxomil

中文同义词阿奇沙坦酯;阿齐沙坦酯;阿齐沙坦酯 1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯;1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯;阿齐沙坦奥美沙坦酯;阿齐沙坦酯晶型I;化合物AZILSARTAN MEDOXOMIL;阿齐沙坦酯钾盐中间体

基本信息

产品名称

阿奇沙坦酯

中文同义词

阿奇沙坦酯,阿齐沙坦酯,阿齐沙坦酯 1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯,1-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基-2-氧代-1,3-二恶茂-4-基)甲酯,阿齐沙坦奥美沙坦酯,阿齐沙坦酯晶型I,化合物AZILSARTAN MEDOXOMIL,阿齐沙坦酯钾盐中间体

英文名称

Azilsartan Medoxomil

英文同义词

1H-BenziMidazole-7-carboxylic acid, 1-[[2'-(2,5-dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]Methyl]-2-ethoxy-, (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)Methyl ester;Azilsaran medoxomil;(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-3-[[4-[2-(5-oxo-4H-1,2,4-+oxadiazol-3-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylate;1-[[2'-(2,5-Dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzim;1-[[2'-(2,5-Dihydro-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl ester;Azilsartan medoxomil;TAK 491;CS-306

CAS No.

863031-21-4

分子式

C30H24N4O8

分子量

568.53

EINECS号

1308068-626-2

MDL NO.

MFCD19443688

MOL

863031-21-4.mol

性质

密度

1.45

形态

固体

熔点

160-161oC

颜色

白色至浅米色

储存条件

Refrigerator

酸度系数(pKa)

6.99±0.20(Predicted)

溶解度

DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热、超声处理）

用途

阿齐沙坦酯是由日本武田制药公司（Takeda）所研发的降血压药，2011年获得美国FDA批准，其为血管紧张素II 受体拮抗剂，为非肽类前体药。

靶点

TargetValue AT1 receptor 2.6 nM

体外研究

Azilsartan medoxomil是一种前药，在肠道和血浆中通过酯水解能够迅速转化为活性部分，azilsartan (TAK-536)。在血管平滑肌和肾上腺中，Azilsartan选择性阻断血管紧张素II与AT1(1型血管紧张素II)受体的结合，从而促进血管舒张并降低醛固酮的效果。 Azilsartan是AT1受体的高选择性拮抗剂，IC50为2.6 nM，对AT1受体的亲和力是AT2受体的10,000多倍，并且对其它心脏受体或离子通道没有亲和力。Azilsartan的抑制作用在游离化合物冲洗后仍然存在(IC50值为7.4 nM)。Azilsartan也会抑制血管紧张素II诱导的肌醇-1-磷酸(IP1)在细胞水平测定中的积累，IC50值为9.2 nM，并且这种作用耐冲洗(IC50值为81.3 nM)。

生物活性

Azilsartan Medoxomil (TAK-491)是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管紧张素II 1型受体）拮抗剂，抑制RAAS比作用于AT2选择性高10，000倍以上，用于治疗高血压。

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