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S- (+)-Rolipram
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首页 化学性质 85416-73-5
S- (+)-Rolipram
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CAS No. 85416-73-5
分子式 C16H21NO3
分子量 275.34
英文名称 S- (+)-Rolipram
中文同义词 (S)-4-[3-(环戊基氧基)-4-甲氧基苯基]-2-吡咯烷酮;S-(+)-咯利普兰;(+)-咯利普兰
基本信息
产品名称
S- (+)-Rolipram
中文同义词
(S)-4-[3-(环戊基氧基)-4-甲氧基苯基]-2-吡咯烷酮,S-(+)-咯利普兰,(+)-咯利普兰
英文名称
S- (+)-Rolipram
英文同义词
(S)-(+)-ROLIPRAM;(4S)-4-(3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyrrolidine-2-one;Rolipram (S)-(+)-;(4S)-(3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl)pyrrolidin-2-one;(4S)-4-[3-(CYCLOPENTYLOXY)-4-METHOXYPHENYL]PYRROLIDIN-2-ONE;(+)-ROLIPRAM;(S)-ROLIPRAM;(4S)-4-[3-(cyclopentoxy)-4-methoxy-phenyl]-2-pyrrolidone;(S)-4-[3-(Cyclopentyloxy)-4-methoxyphenyl]-2-pyrrolidinone
CAS No.
85416-73-5
分子式
C16H21NO3
分子量
275.34
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD03093861
MOL
85416-73-5.mol
性质
密度
1.155
形态
白色至类白色固体。
熔点
133-136℃
颜色
白色到近乎白色
溶解度
DMSO：100 mg/mL（363.19 mM；需要超声波）
储存条件
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
用途
靶点
TargetValue PDE4 0.75 μM
体内研究
S-(+)-Rolipram 处理麻醉的对OA敏感的豚鼠，降低OA-诱导的支气管缩小，ID50为0.25 mg/kg，S-(+)-Rolipram对静脉注射组胺和白三烯 D4-诱导的支气管缩小没有作用效果，因为S-(+)-Rolipram废除对OA的反应。更高剂量 (3-10 mg/kg)处理，降低组胺而不是白三烯 D4-诱导的支气管缩小。使用S-(+)-Rolipram在胃部预处理有意识的对OA敏感的豚鼠，通过支气管肺泡灌洗和组织学评价，降低OA诱导的特定电导降低，也降低相应的肺嗜酸性粒细胞涌入，这种作用存在剂量依赖性。
体外研究
S-(+)-Rolipram作用于人单核细胞，通过抑制PDE4，而抑制LPS诱导的TNFα表达，IC50为2 μM。 1 μM S-(+)-Rolipram 显著抗卵清蛋白(OA)诱导的浓度相关的气管软骨环收缩，这种气管软骨环是从对OA敏感的豚鼠中分离的。 S-(+)-Rolipram作用于稳定表达重组全长人PDE-4a的CHO-K1细胞系，抑制PDE4活性，IC50为450 nM。 使用Rolipram(包括Rolipram的R-和S-对映异构体)处理人胶质瘤细胞系A-172，提高细胞周期抑制剂p21(Cip1)和p27(Kip1)的表达, 且降低cdk2活性, cdk2是细胞周期进程中的必需细胞周期蛋白质依赖激酶类。结果, A-172细胞增殖受抑制，细胞周期停在G1期。最后, Rolipram处理的A-172细胞经历分化，随后发生细胞凋亡。
生物活性
S-(+)-Rolipram 抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4，IC50为0.75 μM，作用于中枢神经系统，具有消炎和抗抑郁活性，比其R-对映体作用效果稍弱。
安全信息
海关编码
2909309090
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天华医药
17525117515 0370-2782809
中文名称：
S- (+)-Rolipram
英文名称：
S- (+)-Rolipram
CAS NO.：
85416-73-5
上海皓元医药股份有限公司
021-021-58998590
中文名称：
S- (+)-Rolipram
英文名称：
S- (+)-Rolipram
CAS NO.：
85416-73-5
湖南汇百侍生物科技有限公司
13308475853  0731-85526065
中文名称：
S- (+)-Rolipram
英文名称：
S- (+)-Rolipram
CAS NO.：
85416-73-5
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