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PONESIMOD
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PONESIMOD
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CAS No. 854107-55-4
分子式 C23H25ClN2O4S
分子量 460.97
英文名称 (2Z,5Z)-5-(3-chloro-4-((R)-2,3-dihydroxypropoxy)benzylidene)-2-(propyliMino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one
中文同义词 化合物PONESIMOD;(2Z,5Z)-5-(3-氯-4-((R)-2,3-二羟基丙氧基)亚苄基)-2-(丙亚胺基)-3-(邻甲苯基)噻唑烷-4-酮;珀奈莫德(
基本信息
产品名称
PONESIMOD
中文同义词
化合物PONESIMOD,(2Z,5Z)-5-(3-氯-4-((R)-2,3-二羟基丙氧基)亚苄基)-2-(丙亚胺基)-3-(邻甲苯基)噻唑烷-4-酮,珀奈莫德(
英文名称
(2Z,5Z)-5-(3-chloro-4-((R)-2,3-dihydroxypropoxy)benzylidene)-2-(propyliMino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one
英文同义词
(2Z,5Z)-5-(3-chloro-4-((R)-2,3-dihydroxypropoxy)benzylidene)-2-(propyliMino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one;4-Thiazolidinone, 5-[[3-chloro-4-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]phenyl]Methylene]-3-(2-Methylphenyl)-2-(propyliMino)-, (2Z,5Z)-;5-[3-Chloro-4-[((2R)-2,3-dihydroxypropyl)oxy]benz-(Z)-ylidene]-2-((Z)-propylimino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one;ACT 128800;(5Z)-5-[[3-chloro-4-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]phenyl]methylidene]-3-(2-methylphenyl)-2-propylimino-1,3-thiazolidin-4-one;PONESIMOD,ACT-128800;CS-2110;CS-2358
CAS No.
854107-55-4
分子式
C23H25ClN2O4S
分子量
460.97
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD18207776
MOL
854107-55-4.mol
性质
密度
1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点
658.0±65.0 °C(Predicted)
溶解度
Soluble in DMSO
酸度系数(pKa)
13.38±0.20(Predicted)
用途
靶点
TargetValue S1P1 receptor (In recombinant Chinese hamster ovary cells) 5.7 nM(EC50)
体内研究
Ponesimod是一种新型的、有效的、选择性S1P1受体激动剂。Ponesimod在迟发型过敏小鼠的皮肤中阻止水肿形成、炎症细胞聚集以及细胞因子的释放。Ponesimod在佐剂型关节炎大鼠中可以阻止其足趾体积的增大以及关节炎症。利用ponesimod选择性激活S1P1导致外周血淋巴细胞数的减少并阻止由淋巴细胞介导的组织炎症。ponesimod可能通过其对T细胞和B细胞血细胞数目的作用，在自身免疫的动物模型和人类自身免疫疾病中发挥其效用。因此，ponesimod可能可以作为治疗自身免疫疾病的新的治疗选择。在中止处理后一个星期内，Ponesimod会被消除，其药用效果迅速可逆。
体外研究
相对于S1P的效能，ponesimod对人源重组受体S1P1的调节效能高4.4倍，对S1P3的调节效能低150倍。因此，ponesimod相对于S1P3,对S1P1的选择性比天然配体高约650倍。
生物活性
Ponesimod (ACT-128800)是一种具有口服活性的S1P1免疫调制剂，其EC50为5.7 nM。
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中文名称：
PONESIMOD
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(2Z,5Z)-5-(3-chloro-4-((R)-2,3-dihydroxypropoxy)benzylidene)-2-(propyliMino)-3-(o-tolyl)thiazolidin-4-one
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854107-55-4
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