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Galeterone
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首页 化学性质 851983-85-2
Galeterone
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CAS No. 851983-85-2
分子式 C26H32N2O
分子量 388.55
英文名称 Galeterone
中文同义词 (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇 1G;GALETERONE (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇;(3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇;SYNTHESIS标准品008;TOK-001杂质;加来特龙;CYP17抑制剂(TOK-001);雷特龙
基本信息
产品名称
Galeterone
中文同义词
(3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇 1G,GALETERONE (3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇,(3BETA)-17-(1H-苯并咪唑-1-基)雄甾-5,16-二烯-3-醇,SYNTHESIS标准品008,TOK-001杂质,加来特龙,CYP17抑制剂(TOK-001),雷特龙
英文名称
Galeterone
英文同义词
NX41765;(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(1H-Benzo[d]imidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol;(3beta)-17-(1H-Benzimidazol-1-yl)androsta-5,16-dien-3-ol;Galeterone;VN 124;TOK-001 (Galeterone);Galeterone,TOK-001;(3S,10R,13S)-17-(1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
CAS No.
851983-85-2
分子式
C26H32N2O
分子量
388.55
EINECS号
806-537-4
MDL NO.
MFCD16660907
MOL
851983-85-2.mol
性质
密度
1.28
形态
Solid
沸点
564.5±60.0 °C(Predicted)
熔点
189-190℃
颜色
White to Off-White
储存条件
-20°C Freezer
酸度系数(pKa)
14.71±0.70(Predicted)
溶解度
Chloroform (Slightly), Ethyl Aceatae (Slightly, Heated)
用途
特征
Galeterone目前唯一一种具有三种不同机制来治疗性前列腺癌的小分子化合物。
靶点
TargetValue CYP17 (Cell-free assay) 300 nM Androgen Receptor (PC3AR) 384 nM
体内研究
剂量为50 mg/kg Galeterone给药（每日两次）可非常有效的抑制生长激素依赖型人类前列腺肿瘤LAPC4的异种移植，与对照组相比，最终肿瘤体积减小了93.8%，有效性显着高于去势。治疗Galeterone处理0.13 mM/kg，或0.13mmol/kg ，每天两次，联合去势可在SCID小鼠中降低LAPC4异体移植肿瘤的26.55%和60.67%。Galeterone单独治疗或加去势可显着10 -和5倍的减少AR蛋白表达。
体外研究
Galeterone是有效预阻止[。在PC3细胞中， Galeterone也抑制[。Galeterone以剂量依赖的方式有效地抑制雄激素非依赖性细胞系PC - 3和DU-145增殖，GI50 分别为7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone诱导的内质网应激反应导致cyclin D1蛋白表达和cyclin E2 mRNA下调。Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B增殖，IC 50分别为2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受体激活，在LNCaP中抑制率为50%和HP-LNCaP中为70%。在LNCaP cells 和 HP-LNCaP 细胞中，Galeterone减少雄激素受体的激活，IC 50分别为 1 μM 和411 nM，经24小时处理后可下调雄激素受体蛋白表达50%。Galeterone降低AR蛋白和mRNA表达，拮抗雄激素诱导的AR依赖性启动子激活，并显著降低了磷酸化-4EBP1水平
生物活性
Galeterone (TOK-001)是一种选择性CYP17抑制剂，也是androgen receptor (AR)（雄激素受体）拮抗剂，IC50分别为300 nM和384 nM，也有效抑制人类前列腺肿瘤生长。Phase 2。
安全信息
海关编码
2906199090
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东晟凯瑞（上海）医药科技有限公司
18927480296
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安徽实特医药科技有限公司
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