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[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
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首页 化学性质 851723-84-7
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
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CAS No. 851723-84-7
分子式 C21H17FN2O2
分子量 348.37
英文名称 OC000459
中文同义词 [5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸;化合物TIMAPIPRANT
基本信息
产品名称
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
中文同义词
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸,化合物TIMAPIPRANT
英文名称
OC000459
英文同义词
OC000459;2-(5-fluoro-2-Methyl-3-(quinolin- 2-ylMethyl)-1H-indol-1-yl)acetic acid;5-Fluoro-2-Methyl-3-quinolin-2-ylMethylindo-1-yl)-acetic(OC000459);[5-Fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)indol-1-yl]acetic acid;5-Fluoro-2-methyl-3-(2-quinolinylmethyl)-1H-indole-1-acetic acid;OC000495;(5-Fluoro-3-isoquinolin-3-ylMethyl-2-Methyl-indol-1-yl)-acetic acid;[5-Fluoro-2-methyl-3-(quinolin-2-ylmethyl)indol-1-yl]acetic acid OC000459
CAS No.
851723-84-7
分子式
C21H17FN2O2
分子量
348.37
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
851723-84-7.mol
性质
密度
1.29
沸点
574.4±50.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
4.08±0.10(Predicted)
用途
靶点
TargetValue DP2 13 nM
体内研究
OC000459以2 mg/kg的剂量口服给药，在Sprague-Dawley大鼠体内表现出的血浆半衰期为2.9小时，达到最大血浆浓度的时间为1.3小时，最大血浆浓度为1.54 μg/mL。DK-PGD2注射前0.5小时，OC000459口服给药导致血浆嗜酸性粒细胞增多剂量依赖性减少，在大鼠体内ED50为0.04 mg/kg。DK-PGD2注射前0.5小时，OC000459口服给药也会剂量依赖性抑制嗜酸性细胞聚集，在大鼠体内，ED50为0.01 mg/kg。对全分析(FA)群体和每个方案(PP)群体的分析表明，OC000459 (200 mg，每天两次，给药28天)对中度持续性哮喘患者给药，能够改善生活质量。在这些患者中，OC000459提高夜间症状评分，减少痰嗜酸粒细胞的几何平均计数和呼吸道感染。在固醇类先天性哮喘患者中，OC000459 (200 mg，每天两次)治疗抑制后期哮喘反应和痰嗜酸粒细胞中过敏原增加。
体外研究
OC000459抑制[
生物活性
OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。Phase 2。
安全信息
海关编码
2933990099
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上海冬洋生物科技有限公司
13601744364 0512-13601744364
中文名称：
[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
英文名称：
OC000459
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武汉瑞立升科技发展有限公司
13554138826 027-027-83314682
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[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
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上海凛南医药科技有限公司
15900633975
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[5-氟-2-甲基-3-(喹啉-2-基甲基)吲哚-1-基]乙酸
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OC000459
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