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GAB氧杂DOL盐酸盐
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首页 化学性质 85118-33-8
GAB氧杂DOL盐酸盐
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CAS No. 85118-33-8
分子式 C6H9ClN2O2
分子量 176.6
英文名称 GABOXADOL HYDROCHLORIDE
中文同义词 GAB氧杂DOL盐酸盐;加波沙朵 盐酸盐;4,5,6,7-四氢异唑[5,4-C]吡啶-3-醇 盐酸盐;THIP 盐酸盐;4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-C]吡啶-3(2H)-酮盐酸盐;盐酸加波沙朵;4,5,6,7-四氢异噁唑并[5,4-C]吡啶-3(2H)-酮 盐酸盐
基本信息
产品名称
GAB氧杂DOL盐酸盐
中文同义词
GAB氧杂DOL盐酸盐,加波沙朵 盐酸盐,4,5,6,7-四氢异唑[5,4-C]吡啶-3-醇 盐酸盐,THIP 盐酸盐,4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-C]吡啶-3(2H)-酮盐酸盐,盐酸加波沙朵,4,5,6,7-四氢异噁唑并[5,4-C]吡啶-3(2H)-酮 盐酸盐
英文名称
GABOXADOL HYDROCHLORIDE
英文同义词
4,5,6,7-tetrahydro-[1,2]oxazolo[5,4-c]pyridin-6-ium-3-olate;4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3(2H)-one monohydrochloride;THIP HYDROCHLORIDE (GABOXADOL) POST-SYNA PTIC GABA RE;THIP hydrochloride, 4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol hydrochloride;Einecs 285-687-7;Isoxazolo[5,4-c]pyridin-3(2H)-one, 4,5,6,7-tetrahydro-, Monohydrochloride;Gaboxadol hydrochloride solid, >=98% (HPLC);4,5,6,7-Tetrahydroisoxazolo[5,4-c]pyridin-3-ol, (HCl salt)
CAS No.
85118-33-8
分子式
C6H9ClN2O2
分子量
176.6
EINECS号
285-687-7
MDL NO.
MFCD00055180
MOL
85118-33-8.mol
性质
Merck
14,4321
形态
固体
熔点
236 °C
颜色
白色
溶解度
在乙醇中的溶解度为0.91mg/mL
储存条件
Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
用途
靶点
GABA A receptor; GABA C receptor
体内研究
Gaboxadol hydrochloride (intraperitoneal injection; 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, or 5 mg/kg; once daily; three-day interval) normalizes the distance traveled by Fmr1 KO2 mice to WT activity levels at 0.5 mg/kg, additionally, this compound has no effect on locomotor activity in Fmr1 KO2 mice. Animal Model: Fmr1 KO2 mice (deletion of the promoter and first exon of Fmr1 resulting in mRNA and protein null mice) Dosage: 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, or 5 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection Result: Normalized Hyperactivity Observed in Fmr1 KO2 mice.
体外研究
Gaboxadol hydrochloride (0.34, 3.5 and 7.0 μM) decreses permeability across Caco-2 cell monolayers with a dose dependent manner, shows the mean P app values with 8.1 × 10 -6 cm·s -1 , 6.1 × 10 -1 cm·s -6 and 5.6 × 10 -6 cm·s -1 for 0.34, 3.5 and 7 μM gaboxadol, respectively.
生物活性
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效，ED50 值为 143 µM，在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类镇痛试剂，并且具有催眠作用。
安全信息
RTECS号
NY3396800
WGK Germany
3
安全说明
22-24/25
海关编码
2929909090
规则说明
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