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ALVELESTAT
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ALVELESTAT
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CAS No. 848141-11-7
分子式 C25H22F3N5O4S
分子量 545.53
英文名称 AZD 9668
中文同义词 阿尔维莱斯塔特;化合物ALVELESTAT;6-甲基-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-N-((5-甲基磺基)吡啶-2-基)甲基)-2-氧代-1-(3-三氟甲基)苯基)-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺
基本信息
产品名称
ALVELESTAT
中文同义词
阿尔维莱斯塔特,化合物ALVELESTAT,6-甲基-5-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)-N-((5-甲基磺基)吡啶-2-基)甲基)-2-氧代-1-(3-三氟甲基)苯基)-1,2-二氢吡啶-3-甲酰胺
英文名称
AZD 9668
英文同义词
Alvelestat;AZD 9668;AZD9668;AZD-9668;Avelestat (AZD9668);6-Methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-[[5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl]methyl]-2-oxo-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide;Avelestat;Alvelestat (AZD9668)
CAS No.
848141-11-7
分子式
C25H22F3N5O4S
分子量
545.53
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD26960961
性质
密度
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
Solid
沸点
780.4±60.0 °C(Predicted)
熔点
207-209°C
颜色
White
储存条件
-20°C Freezer
酸度系数(pKa)
11.00±0.20(Predicted)
溶解度
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
用途
靶点
TargetValue neutrophil elastase (Cell-free assay) 9.4 nM(Ki) neutrophil elastase (Cell-free assay) 12 nM
体内研究
在小鼠和大鼠体内,AZD9668 (口服)防止人NE诱发的肺损伤。在烟雾诱发的气道炎症小鼠模型中,AZD9668显著降低BAL中性粒细胞和BAL IL-1β的数量。在长期接触烟雾的豚鼠模型中,AZD9668防止空间扩大和小气道壁重构 。
体外研究
在酵母多糖刺激的全血中,AZD9668抑制血浆NE活性,在受激细胞已接触抗原的上清液中和受激的多形核细胞表面,AZD9668也会抑制NE活性。
生物活性
Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
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