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(R)-(+)-乙莫克舍钠盐
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(R)-(+)-乙莫克舍钠盐
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CAS No. 828934-41-4
分子式 C15H20ClNaO4
分子量 322.76
英文名称 (R)-(+)-Etomoxir sodium salt
中文同义词 (2R)-2-[6-(4-氯苯氧基)己基]环氧乙烷甲酸钠;乙莫克舍钠盐;(R)-(+)-乙莫克舍钠盐;钠 (r)-2-(6-(4-氯苯氧基)己基)环氧乙烷-2-羧酸;(+)-ETOMOXIR (SODIUM SALT);(R)-(+)-乙莫克舍钠盐 3级;依托莫西钠盐水合物
基本信息
产品名称
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐
中文同义词
(2R)-2-[6-(4-氯苯氧基)己基]环氧乙烷甲酸钠,乙莫克舍钠盐,(R)-(+)-乙莫克舍钠盐,钠 (r)-2-(6-(4-氯苯氧基)己基)环氧乙烷-2-羧酸,(+)-ETOMOXIR (SODIUM SALT),(R)-(+)-乙莫克舍钠盐 3级,依托莫西钠盐水合物
英文名称
(R)-(+)-Etomoxir sodium salt
英文同义词
(+)-etomoxir sodium hydrate;r(+)-2-[6-(4-chlorophenoxy)hexyl]-oxirane-2-carboxylic acid sodium salt hydrate;(+)-Etomoxir hydrate sodium salt;R(+)-2-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-oxirane-2-carboxylic acid hydrate sodium salt;Etomoxir(Nasalt);(R)-(+)-2-[6-(4-Chlorophenoxy)hexyl]-oxirane-2-carboxylic acid sodium salt;ANTI-EAPII;Etomoxir hydrate sodium
CAS No.
828934-41-4
分子式
C15H20ClNaO4
分子量
322.76
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD07787411
MOL
828934-41-4.mol
性质
形态
白色固体
颜色
白色
InChIKey
WENJLJJSJDAJDN-QCUBGVIVSA-M
溶解度
易溶于水
储存条件
Inert atmosphere,2-8°C
InChI
InChI=1/C15H19ClO4.Na.H/c16-12-5-7-13(8-6-12)19-10-4-2-1-3-9-15(11-20-15)14(17)18;;/h5-8H,1-4,9-11H2,(H,17,18);;/t15-;;/s3
SMILES
C([C@]1(OC1)C(=O)O)CCCCCOC1C=CC(Cl)=CC=1.[NaH] |&1:1,r|
稳定性
可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。
用途
性状
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐外观为白色粉末。
用途
(R)-(+)-乙莫克舍钠盐可用作医药中间体，用于科研和实验室研究中。
靶点
TargetValue CPT-1 () PPARα ()
体内研究
Etomoxir与其他已知的PPARα激动剂类似，对肾脏的缺血/再灌注损伤具有保护作用。Etomoxir被开发出来用于治疗非胰岛素依赖型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心脏中（与长链酰基肉碱水平的改变无关），etomoxir能通过增加葡萄糖的利用率来加快其功能修复。对大鼠予以etomoxir的慢性治疗，可增加其心脏中SR Ca2+-ATPase活性、钙离子吸收率、活性Ca2+泵E~P的数目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA丰度。低剂量的etomoxir对超负荷心脏的收缩和舒张率有特异性作用。在肝脏中，Etomoxir可促进氧化物酶体增殖，增强DNA合成和肝脏生长。经Etomoxir处理的小鼠在神经中枢系统中减少免疫细胞的浸润，仅有少量巨噬细胞、活化的小神经胶质或T细胞存在，同时减少炎症反应和脱髓鞘反应。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化，延长了同基因的恶性胶质瘤小鼠的寿命，减缓了其肿瘤生长。Etomoxir延迟了胶质瘤的发生和发展。Etomoxir已进行过临床I/Ⅱ期研究，用于治疗中度充血性心力衰竭。目前试验被终止，因为有4名患者（226名试验人员）在用药后引起了高水平的肝脏转氨酶，这一副作用的风险使这一药物潜在的治疗效果被否决。
体外研究
Etomoxir还是PPARα的直接激动剂。Etomoxir与CPT-1的催化部位不可逆地结合。抑制CPT-1活性，上调脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir对转录的影响可归因于1.能量代谢的变化，增加葡萄糖的利用；2. PPARα的激活。Etomoxir减少MOG特异性T细胞的促炎性细胞因子的产生并促进其凋亡。Etomoxir在小儿胶质母细胞瘤细胞系SF188中减少其耗氧率和ATP、NADPH生成。
生物活性
Etomoxir是不可逆的肉碱棕榈酰基转换酶(CPT-1)的抑制剂，肉碱棕榈酰基转换酶位于线粒体内膜的外侧。Etomoxir可加强棕榈酸酯诱导的细胞凋亡。
安全信息
WGK Germany
3
海关编码
2903999090
危险品标志
Xn
危险类别码
22
危险品运输编号
UN 2811 6.1/PG 3
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重庆卡兰医药有限公司
023-023-62922305
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