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依帕司他
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首页 化学性质 82159-09-9
依帕司他
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CAS No. 82159-09-9
分子式 C15H13NO3S2
分子量 319.4
英文名称 Epalrestat
中文同义词 (E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亚丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸;依帕司他;依帕司特;依帕司他(标准品);EPALRESTAT 依帕司他;依帕司他 100G;依帕斯他,依帕司他;伊帕司他
基本信息
产品名称
依帕司他
中文同义词
(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亚丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸,依帕司他,依帕司特,依帕司他(标准品),EPALRESTAT 依帕司他,依帕司他 100G,依帕斯他,依帕司他,伊帕司他
英文名称
Epalrestat
英文同义词
3-thiazolidineaceticacid,5-(2-methyl-3-phenyl-2-propenylidene)-4-oxo-2-thioxo;5-((1z,2e)-2-methyl-3-phenylpropenylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacet;e)-(e;EPALRESTAT;(e,e)-2-[5-(2-methyl-3-phenyl-prop-2-enylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-thiazo lidin-3-yl]acetic acid;AKOS BBS-00007767;OTAVA-BB BB7211260020;Epalrest
CAS No.
82159-09-9
分子式
C15H13NO3S2
分子量
319.4
EINECS号
675-018-0
MDL NO.
-
MOL
82159-09-9.mol
性质
Merck
14,3605
密度
1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
粉末
沸点
516.8±60.0 °C(Predicted)
熔点
210-217 C
颜色
黄色至橙色粘性至蜡状
InChIKey
CHNUOJQWGUIOLD-NFZZJPOKSA-N
储存条件
-20°C
酸度系数(pKa)
3.62±0.10(Predicted)
InChI
InChI=1S/C15H13NO3S2/c1-10(7-11-5-3-2-4-6-11)8-12-14(19)16(9-13(17)18)15(20)21-12/h2-8H,9H2,1H3,(H,17,18)/b10-7+,12-8-
SMILES
S1/C(=C\C(\C)=C\C2=CC=CC=C2)/C(=O)N(CC(O)=O)C1=S
溶解度
DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加热）
稳定性
DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存2个月。
用途
类别
有毒物质
用途 
依帕司他可作为醛糖还原酶抑制剂，能可逆性地抑制将葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用，主要用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动异常的改善。
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水
适应症
依帕司他用于预防、改善和治疗糖尿病并发的末梢神经障碍(麻木感、疼痛)、振动感觉异常及心搏异常。
作用机制
依帕司他作为其代表药物可通过可逆性抑制醛糖还原酶的活性来减少果糖和山梨醇在细胞内的堆积，恢复Na+-K+-ATP 酶和肌醇的活性，增加内皮细胞NO 的形成，抑制蛋白激酶C信号通路、内皮细胞的黏附、高糖介导的中性粒细胞和内皮黏附因子的表达，减少糖尿病患者的羧甲基赖氨酸产物，从而治疗糖尿病及其并发症等疾病。
储运特性
通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 5.3 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 0.255 毫克/公斤
毒性分级
剧毒
注意事项
1. 服用本品后，尿液可能呈现褐红色，此为正常现象，因此有些检测项目中可能会受到影响。2. 连续服用本品12周无效的患者应考虑改换其他疗法。3. 偶见肌酐、胆红素及氨基转移酶升高等，应定期检查肝功能。肝肾功能不全者慎用。
药理作用
依帕司他为醛糖还原酶的非竞争性抑制剂，可逆地抑制与糖尿病性并发症的发病机制相关的多元醇代谢中葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用，能显著改善患者的自觉症状和神经功能障碍，提高其运动神经传导速度和自主神经机能。
化学性质 
深红色针状结晶，臭味，味苦。易溶于四氢呋喃，较易溶于二甲基甲酰胺，较难溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，难溶于氯仿或乙醚，几不溶于水。熔点210～217℃(乙醇-水)。
生产方法 
苯甲醛、乙醇、氢氧化钠和水混合，0～5℃滴加丙醛，滴完在25～30℃反应。加水，用乙醚萃取。萃取液干燥，减压蒸馏，收集148～151℃/5kPa馏分，得2-甲基-3-苯基丙烯醛(Ⅰ)，收率83.5%。二硫化碳和二氧六环溶于浓氨水，在-5℃和搅拌下，滴加甘氨酸钠溶液，反应。蒸干后，加入氯乙酸钠溶液，室温反应。蒸干，加水和浓盐酸，沸水浴加热。滤集结晶，用乙醇重结晶，得3-羧甲基绕丹宁，收率76.4%。3-羧甲基绕丹宁、2-甲基-3-苯基丙烯醛、无水乙酸钠和冰乙酸一起回流。冷至室温，加水，冰箱中过夜。过滤，乙醇重结晶，得深红色针状的依帕司他结晶，收率65%，熔点210～217℃。
可燃性危险特性
可燃, 火场排出氮氧化物, 硫氧化物辛辣刺激烟雾
醛糖还原酶（AR）抑制剂
依帕司他（Epalrestat）是目前唯一一种新型醛糖还原酶（AR）抑制剂，通过抑制山梨醇的形成，改善糖尿病周围神经病的主观症状（麻木、疼痛）和神经功能异常，用于治疗糖尿病性神经病的药物。它是由小野公司在1992年上市的新型醛糖还原酶抑制剂，用于治疗糖尿病及其并发症，如神经病变、角膜上皮病变、视网膜病变和微血管病变。
安全信息
RTECS号
XJ5131855
WGK Germany
3
包装类别
II
危险等级
6.1
海关编码
2932.99.7000
危险品运输编号
2811
规则说明
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完善信息
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邀请注册
每邀请成功，可获取 2 次查看
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青岛必成医药科技有限公司
15306422508 0532-010-15306422508
中文名称：
依帕司他
英文名称：
Epalrestat
CAS NO.：
82159-09-9
广东利玮医药有限公司
020-8768-7760
中文名称：
依帕司他
英文名称：
Epalrestat
CAS NO.：
82159-09-9
桦特昇生物科技（武汉）有限公司
18140587686 027-59207879
中文名称：
依帕司他
英文名称：
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