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CS-2541
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基本信息
性质
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CS-2541
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CAS No. 817194-38-0
分子式 C19H16FN5O2
分子量 365.36
英文名称 4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide
中文同义词 GRK2抑制剂(GSK180736A);化合物GSK180736A;4-(4-氟苯基)-N-(1H-吲唑-5-基)-6-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-甲酰胺
基本信息
产品名称
CS-2541
中文同义词
GRK2抑制剂(GSK180736A),化合物GSK180736A,4-(4-氟苯基)-N-(1H-吲唑-5-基)-6-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-甲酰胺
英文名称
4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide
英文同义词
4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide;GSK180736A;CS-2541;GRK2 inhibitor GS180736A;GSK180736;GSK180736A (GSK180736);5-Pyrimidinecarboxamide, 4-(4-fluorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-1H-indazol-5-yl-6-methyl-2-oxo-;GSK180736A >=98% (HPLC)
CAS No.
817194-38-0
分子式
C19H16FN5O2
分子量
365.36
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD30533616
性质
形态
结晶固体
颜色
浅黄至卡其色
储存条件
Store at -20°C
溶解度
DMSO:57.67(最大浓度 mg/mL);157.83(最大浓度 mM) 乙醇:3.0(最大浓度 mg/mL);8.21(最大浓度 mM)
用途
靶点
TargetValue ROCK (Cell-free assay) 100 nM GRK2 (Cell-free assay) 6.6(pIC50)
体外研究
GSK180736A抑制GRK2,IC50为770 nM,比对GRK5的效力强300倍。它是一种弱的PKA抑制剂,IC50=30 μM;却是一种高效的ROCK1抑制剂(IC50=100 nM)。
生物活性
GSK180736A (GSK180736) 是一种Rho相关的、含卷曲螺旋(coiled-coil)的蛋白激酶抑制剂,与GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)结合,logIC50为-6.6。对GRK2的选择性比对GRK1和GRK5高400倍以上。
编辑结构
15076683720
中文名称:
CS-2541
英文名称:
4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide
CAS NO.:
817194-38-0
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4008200310 021-33632979
中文名称:
CS-2541
英文名称:
4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide
CAS NO.:
817194-38-0
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13564518121 021-58446131
中文名称:
CS-2541
英文名称:
4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide
CAS NO.:
817194-38-0
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