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氟罗沙星
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首页 化学性质 79660-72-3
氟罗沙星
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CAS No. 79660-72-3
分子式 C17H18F3N3O3
分子量 369.34
英文名称 Fleroxacin
中文同义词 氟罗沙星,多氟哌酸,多氟沙星, 6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸 6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氢-7-(4-甲基哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸 AM-833 RO 23-6240 多氟哌酸 多氟沙星;6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸;氟罗沙星(标准品);氟罗沙星溶液, 1000PPM;4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸;8-二氟-1-(2-氟乙基)-1;氟罗沙星溶液, 1000UG/ML 甲醇溶液;氟罗沙星溶液, 100UG/ML 甲醇溶液
基本信息
产品名称
氟罗沙星
中文同义词
氟罗沙星,多氟哌酸,多氟沙星, 6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸 6,8-二氟-1-(2-氟乙基)1,4-二氢-7-(4-甲基哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸 AM-833 RO 23-6240 多氟哌酸 多氟沙星,6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸,氟罗沙星(标准品),氟罗沙星溶液, 1000PPM,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3-喹啉羧酸,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,氟罗沙星溶液, 1000UG/ML 甲醇溶液,氟罗沙星溶液, 100UG/ML 甲醇溶液
英文名称
Fleroxacin
英文同义词
Erlotinib-d12 HCl;6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid;AM-833, Ro-23-6240, Megalocin, Megalone, Quinodis, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid;AM-833, Megalocin, Megalone, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-7-(4-methylpiperazino)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid, 6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid;6,8-Difluoro-1-(2-fluoroethyl)-1,4-dihydro-4-oxo-7-(4-methyl-1-piperazinyl)quinoline-3-carboxylic acid;6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-4-keto-7-(4-methylpiperazin-1-yl)quinoline-3-carboxylic acid;6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid;6,8-difluoro-1-(2-fluoroethyl)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
CAS No.
79660-72-3
分子式
C17H18F3N3O3
分子量
369.34
EINECS号
677-525-2
MDL NO.
MFCD00864880
MOL
79660-72-3.mol
性质
Merck
14,4099
密度
1.409±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
solid
沸点
535.3±50.0 °C(Predicted)
熔点
264-266°C
颜色
white to off-white
溶解度
0.1 M NaOH: soluble10mg/mL
储存条件
Sealed in dry,Room Temperature
酸度系数(pKa)
-0.54±0.20(Predicted)
CAS 数据库
79660-72-3(CAS DataBase Reference)
用途
用途
属广谱抗菌药
体内研究
Fleroxacin (Ro 23-6240) is a new trifluorinated quinolone exhibiting high activity against a broad spectrum of gram-negative and gram-positive bacteria. Fleroxacin is characterized pharmacokinetically by a long elimination half-life (9 to 10 h) and high concentrations in plasma (e.g., maximum concentration of 2.3 micrograms/ml after an oral dose of 200 mg). Fleroxacin (Ro 23-6240) is effective against Haemophilus ducreyi in vitro. Fleroxacin (Ro 23-6240), 200 or 400 mg as a single oral dose, is efficacious therapy for microbiologically proven chancroid in patients who do not have concurrent HIV-1 infection. Among HIV-1-infected men, a single dose of 200 or 400 mg of fleroxacin is inadequate therapy for chancroid.
化学性质
急性毒性LD50小鼠，大鼠，犬(mg/kg)：＞4000，＞4000，＞1000口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：217～237静脉注射。盐酸氟罗沙星(Fleroxacin Hydrochloride)：Cl7H18F3N3O3?HCl。在水中结晶，熔点269～271℃(分解)。
生产方法
2，3，4-三氟苯胺和乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯，在150℃反应，并蒸去生成的乙醇。然后加入十六烷，在200～220℃下进行环合，生成6，7，8-三氟-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(I)，收率90%。化合物(I)和无水碳酸钾溶于二甲基甲酰胺，在室温下缓慢滴加氟溴乙烷。滴毕，升至60～70℃反应，得化合物(Ⅱ)，收率79%。硼酸和乙酸酐在室温下搅拌后，加入化合物(Ⅱ)，在105～110℃下反应。得化合物(Ⅲ)，收率80%。化合物(Ⅲ)和N-甲基哌嗪溶于二甲亚砜，于80～90℃下反应，得化合物(Ⅳ)，收率89.1%。化合物(Ⅳ)、95%乙醇和三乙胺，一起回流，水解得氟罗沙星，收率90%。总收率40%。
生物活性
Fleroxacin (Ro 23-6240, AM-833) 是一种新型广谱喹诺酮类。
安全信息
RTECS号
VB1999050
WGK Germany
2
海关编码
2933990099
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江西瑞威尔生物科技有限公司
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Fleroxacin
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