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依诺昔酮
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首页 化学性质 77671-31-9
依诺昔酮
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CAS No. 77671-31-9
分子式 C12H12N2O2S
分子量 248.3
英文名称 Enoximone
中文同义词 1,3-二氢-4-甲基-5-(4-甲硫基苯甲酰基)-2H-咪唑-2-酮;依诺昔酮;氢甲苯咪酮;伊诺西酮;伊诺昔酮;1,3-二氢-4-甲基-5-(4-甲基硫代苯甲酰)-2H-咪唑-2-酮;烯氟酮;4-甲基-5-(4-(甲硫基)苯甲酰基)-1H-咪唑-2(3H)-酮
基本信息
产品名称
依诺昔酮
中文同义词
1,3-二氢-4-甲基-5-(4-甲硫基苯甲酰基)-2H-咪唑-2-酮,依诺昔酮,氢甲苯咪酮,伊诺西酮,伊诺昔酮,1,3-二氢-4-甲基-5-(4-甲基硫代苯甲酰)-2H-咪唑-2-酮,烯氟酮,4-甲基-5-(4-(甲硫基)苯甲酰基)-1H-咪唑-2(3H)-酮
英文名称
Enoximone
英文同义词
ENOXIMONE;2H-Imidazol-2-one, 1,3-dihydro-4-methyl-5-(4-(methylthio)benzoyl)-;Fenoximone;MDL-17043;Pedane;Perfan;RMI-17043;4-methyl-5-(4-methylsulfanylbenzoyl)-1,3-dihydroimidazol-2-one
CAS No.
77671-31-9
分子式
C12H12N2O2S
分子量
248.3
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD00867130
MOL
77671-31-9.mol
性质
密度
1.33
形态
solid
熔点
255-258°C
颜色
light yellow
溶解度
DMSO: 28 mg/mL, soluble
储存条件
Sealed in dry,Room Temperature
酸度系数(pKa)
10.37±0.70(Predicted)
CAS 数据库
77671-31-9(CAS DataBase Reference)
用途
用途
强力选择性磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂，有强心和扩张血管作用，但很少引起症状性低血压。用于急、慢性充血性心力衰竭以及心脏外科手术和并发低心输出量状态的心力衰竭。
靶点
PDE3/PDE Ⅲ 5.9 μM (IC 50 ) PDE4A 21.1 μM (IC 50 , myocardial PDE4A)
体内研究
Topical Enoximone (25 μg; intratracheal route) abrogates house dust mite (HDM)-induced allergic airway inflammation. The Enoximone-treated (25 μg; for 5 days) HDM-exposed mice shows significant reductions in inflammatory cell numbers including eosinophils, macrophages, neutrophils, ILC2s, and T cells, indicating that Enoximone treatment reduces airway inflammation.
体外研究
In vitro, 10 μM Enoximone-treated bronchoalveolar lavage (BAL) eosinophils induced by IL-33 treatment shows significantly lower CD11b expression when compared with diluent-treated BAL eosinophils.
化学性质
从异丙醇-水结晶，熔点255--258℃(分解)。
生产方法
乙酰乙酸乙酯用亚硝酸作用后，再催化氢化得α-氨基乙酰乙酸乙酯，和异氰酸环合得咪唑环衍生物，氢氧化钠水溶液水解并脱羧，最后酰化得依诺昔酮。
生物活性
Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂，也是一种选择性的，具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂，IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用，对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究，并具有支气管扩张，抗哮喘和抗炎作用。
安全信息
WGK Germany
3
包装类别
III
危险等级
6.1(b)
危险品运输编号
3249
海关编码
2930909099
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天津凯利奇生物科技有限公司
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广州优南科技有限公司
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