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NVP-TAE684
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首页 化学性质 761439-42-3
NVP-TAE684
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CAS No. 761439-42-3
分子式 C30H40ClN7O3S
分子量 614.2
英文名称 NVP-TAE684
中文同义词 5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺;ALK抑制剂(NVP-TAE 684)
基本信息
产品名称
NVP-TAE684
中文同义词
5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺,ALK抑制剂(NVP-TAE 684)
英文名称
NVP-TAE684
英文同义词
NVP-TAE684 - TAE 684;5-Chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine;NVP-TAE 684;5-chloro-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine;5-Chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine TAE684 (NVP-TAE684);NVP-TAE684 5-Chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine;2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-;TAE684 (NVP-TAE684)
CAS No.
761439-42-3
分子式
C30H40ClN7O3S
分子量
614.2
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD11977634
MOL
761439-42-3.mol
性质
密度
1.296
形态
Solid
沸点
791.0±70.0 °C(Predicted)
熔点
166-169°C
颜色
White to Pale Yellow
CAS 数据库
761439-42-3
酸度系数(pKa)
8.14±0.42(Predicted)
溶解度
Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated)
储存条件
Refrigerator, under inert atmosphere
用途
特征
NVP-TAE684 作为治疗难治愈和复发的ALK阳性淋巴癌的一种策略，但是还没进行临床实验。
靶点
TargetValue ALK (Cell-free assay) 3 nM
体内研究
3和10 mg/kg NVP-TAE684处理4周后,明显减慢淋巴癌生长转移，作用于Karpas-299淋巴癌模型没有毒性。用NVP-TAE684处理Karpas-299 淋巴癌也诱导疾病衰退和下调CD30表达。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR移植瘤显示出明显的抗癌活性。 用NVP-TAE684处理也提升ALK突变的表现型,尤其是ALKR1275Q, 然而Crizotinib 对表现型没有影响。
体外研究
NVP-TAE684选择性有效抑制ALK激酶，作用于其他激酶则没有明显的交叉反应。NVP-TAE684 有效抑制Ba/F3 NPM-ALK 细胞增殖，IC50 为3 nM, 1 μM NVP-TAE684对Ba/F3 细胞存活没有效果。NVP-TAE684 也抑制表达NPM-ALK人类ALCL细胞系的增殖，包括Karpas-299和SU-DHL-1，IC50为2-5 nM。分子模型显示L258 可能为NVP-TAE684的主要激酶选择性影响因素之一。用NVP-TAE684处理，快速且持久地抑制NPM-ALK的磷酸化作用。NVP-TAE684 作用于表达NPM-ALK的 Ba/F3 细胞和ALCL病患细胞系，诱导细胞凋亡，且使细胞周期停在G1期。 NVP-TAE684 作用于H3122 CR细胞，显著克服细胞抗Crizotinib的特性, 含有融合致癌基因EML4-ALK, 降低细胞生长，抑制ALK磷酸化作用和诱导细胞凋亡。 30 nM NVP-TAE684可抑制mALK R1279Q 突变表达诱导的神经突增生。
生物活性
TAE684 (NVP-TAE684) 是一种有效的，选择性 ALK 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为3 nM，作用于ALK比作用于InsR选择性高100倍。TAE684 (NVP-TAE684) 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
安全信息
海关编码
2933990099
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上海冬洋生物科技有限公司
13601744364 0512-13601744364
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英文名称：
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