药理作用
钙通道阻滞作用 伊拉地平对钙通道有很高的亲和力，同经典的钙通道阻滞剂相同,伊拉地平可扩张血管平滑肌、并有一定的负性肌力作用和负性频率作用。伊拉地平可抑制钙所诱发的兔主动脉的收缩。但伊拉地平对心肌收缩力和心率的影响远较其对血管平滑肌的影响为小。伊拉地平尚有很强的外周血管扩张作用。一次口服后,其作用时间较硝苯地平长。在扩张外周血管的同时,伊拉地平使总外周血管阻力下降,组织灌注增加。实验表明,伊拉地平对高浓度钙离子诱发的脑血管收缩的抑制作用明显强于尼莫地平和硝苯地平。伊拉地平尚对钾或组织胺诱发的多个脏器(如冠状血管、肾血管)的血管收缩有强烈的抑制作用,伊拉地平在降低血压的同时并不引起明显的反射性交感神经兴奋。除血管扩张作用外,伊拉地平可使心肌内血流重新分布,使外膜下层供血增加。
对血流动力学影响 由于伊拉地平具有很强的扩血管作用和相对较弱的心肌抑制作用,故其对血流动力学发挥较为有利的影响。伊拉地平使收缩压、舒张压、平均动脉压下降,心率减慢,总外周血管阻力下降,心输出量不变或略有增加,心肌耗氧减少。伊拉地平尚对肾脏的血流动力学发挥有利的影响,它使肾血管扩张、肾血管阻力降低、肾血流量增加、肾小球滤过率轻度增加川。伊拉地平尚有一定的排钠利尿作用,它的这一作用又加强其降压效应。
抗动脉粥样硬化作用 伊拉地平尚有额外的抗动脉粥样硬化作用。对胆固醇喂饲的家兔,伊拉地平可抑制其主动脉壁上动脉粥样硬化斑块的增殖。它的抗动脉粥样硬化作用与其降压作用无直接关系。其抗动脉粥样硬化作用的剂量约为其降压作用剂量的2倍。
心肌保护作用 同其他钙通道阻滞剂不同,伊拉地平仅有很弱的心肌抑制作用仁7〕。对心肌缺血病人,应用伊拉地平后使心肌收缩力有所增加,并使心肌酶释放减少。伊拉地平对心肌收缩力保护作用与下列因素有关:①减少心肌氧耗;②心肌内血流量重新分布,使供应左室壁的冠脉血流量增加。
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