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6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺
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性质
用途
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编辑结构
6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺
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CAS No. 745833-23-2
分子式 C19H12F4N4O2
分子量 404.32
英文名称 VX 702
中文同义词 6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺;2-(2,4-二氟苯基)-6-(1-[2,6-二氟苯基)脲基]烟酰胺;化合物VX-702
基本信息
产品名称
6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺
中文同义词
6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺,2-(2,4-二氟苯基)-6-(1-[2,6-二氟苯基)脲基]烟酰胺,化合物VX-702
英文名称
VX 702
英文同义词
6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide;VX 702;6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide VX-702;VX 702 6-[(Aminocarbonyl)(2,6-difluorophenyl)amino]-2-(2,4-difluorophenyl)-3-pyridinecarboxamide;VX702;VX-702;2-(2,4-Difluorophenyl)-6-(1-(2,6-difluorophenyl)ureido)nicotinamide;(479543-46-9) vx 702;CS-1840
CAS No.
745833-23-2
分子式
C19H12F4N4O2
分子量
404.32
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD11616590
性质
密度
1.503
形态
solid
沸点
555.2±60.0 °C(Predicted)
颜色
White
储存条件
-20°C
CAS 数据库
745833-23-2
酸度系数(pKa)
10.65±0.50(Predicted)
溶解度
Soluble in DMSO (up to 40 mg/ml) or in Ethanol (up to 2 mg/ml)
稳定性
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
用途
简介
VX-702 是第三代 p38 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶抑制剂,以 ATP 竞争方式结合 p38α 和 p38β(Kd 分别为 3.7 和 17 nM)。 它抑制 LPS 引发的血液中 IL-6、IL-1β 和 TNF-α 的产生,IC50 值分别为 59、122 和 99 ng/ml。
靶点
TargetValue p38α (Cell-free assay) 4 nM-20 nM
体内研究
VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75 L,分布容积为73 L/kg。 VX-702按0.1 mg/kg剂量每天处理两次,与methotrexate 按0.1 mg/kg剂量处理效果差不多。此外,VX-702按5 mg/kg剂量每天处理两次,与prednisolone按10 mg/kg剂量每天处理一次,效果差不多,测定腕关节病变和炎症抑制百分数。 VX-702选择性抑制p38 MAPK活性,对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比,MI/AAR比率明显降低。
体外研究
用1 μM VX-702处理血小板,完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素, SFLLRN, AYPGKF, U46619, 和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20 nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702 抑制IL-6, IL-1β和TNFα 的产生,IC50分别为59, 122和99 ng/ml,这种作用存在剂量依赖性。
生物活性
VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。
安全信息
海关编码
2933399990
编辑结构
023-023-62922305
中文名称:
6-[(氨基羰基)(2,6-二氟苯基)氨基]-2-(2,4-二氟苯基)-3-吡啶甲酰胺
英文名称:
VX 702
CAS NO.:
745833-23-2
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