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甲氧苄啶
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甲氧苄啶
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CAS No. 738-70-5
分子式 C14H18N4O3
分子量 290.32
英文名称 Trimethoprim
中文同义词 甲氧苄氨嘧啶;甲氧苄啶;甲氧苄胺嘧啶-D3;2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶;三甲氧苄胺嘧啶溶液, 1000UG/ML 甲醇溶液, 1000PPM;甲氧卞啶(TMP);TMP/甲氧苄啶;甲氧苄啶/甲氧苄胺嘧啶/三甲氧苄胺嘧啶, 98%+
基本信息
产品名称
甲氧苄啶
中文同义词
甲氧苄氨嘧啶,甲氧苄啶,甲氧苄胺嘧啶-D3,2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶,三甲氧苄胺嘧啶溶液, 1000UG/ML 甲醇溶液, 1000PPM,甲氧卞啶(TMP),TMP/甲氧苄啶,甲氧苄啶/甲氧苄胺嘧啶/三甲氧苄胺嘧啶, 98%+
英文名称
Trimethoprim
英文同义词
methoxybenzyl aminopyrimidine;Trimethopim(TMP);TRIMETHOPRIM, CRYSTALLIZED;TRIMETHOPRIM VETRANAL, 250 MG;5-(3,4,5-trimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diyldiamine;Antibiotic synergist;trimethoprim crystalline;TRIMETHOPRIM BP
CAS No.
738-70-5
分子式
C14H18N4O3
分子量
290.32
EINECS号
212-006-2
MDL NO.
-
MOL
738-70-5.mol
性质
BRN
625127
Merck
14,9709
密度
1.1648 (rough estimate)
形态
白色粉末
沸点
432.41°C (rough estimate)
熔点
199-203 °C
颜色
无色或白色
BCS Class
2
折射率
1.6000 (estimate)
溶解度
可溶于DMSO
储存条件
2-8°C
水溶解性
<0.1 g/100 mL at 24 ºC
酸度系数(pKa)
6.6(at 25℃)
EPA化学物质信息
Trimethoprim (738-70-5)
NIST化学物质信息
Trimethoprim(738-70-5)
稳定性
稳定的。与强氧化剂、酸不相容。
CAS 数据库
738-70-5(CAS DataBase Reference)
用途
用途 
首选作为抗菌剂，具有原核生物酶选择性的二氢叶酸还原酶抑制剂；特定剂型抑制剂，广泛用于研究二氢叶酸还原酶；通过原核生物特定二氢叶酸还原酶（DHFR）抑制四氢叶酸合成
不良反应
甲氧苄啶（简称TMP）毒性较低，常用剂量不良反应少见。由于本品可干扰叶酸代谢，患者可能会出现贫血、白细胞减少及血小板减少等血液系统的反应，多见于剂量过大、疗程过长的情况。故用药期间应勤查血象。本品每日最大用量不应超过0.5g，连续用药时间不应超过1周，血液系统不良反应明显时，可口服叶酸制剂给予纠正。本品不宜与抗肿瘤药物、抗癫痫药物及其他叶酸拮抗剂同时使用；TMP与SMZ或SD合用时偶可致结晶尿。其他不良反应有皮疹及轻度胃肠道反应等。
抗菌作用
甲氧苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，其抗菌作用原理为干扰细菌的叶酸代谢。 抑菌谱：链球菌属含肺炎链球菌、大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌等对甲氧苄啶敏感。此外，甲氧苄啶对疟原虫及某些真菌，如奴卡菌、组浆菌、酵母菌也有一定作用。在体外对霍乱弧菌、沙眼衣原体具良好抗菌活性。甲氧苄啶对铜绿假单胞菌、脑膜炎球菌、产碱杆菌属无抗菌作用。
化学性质 
白色结晶性粉末，无臭，味苦。熔点199-203℃。难溶于水、乙醚、苯、微溶于氯仿、甲醇，溶于醋酸。
生产方法 
以三甲氧基苯甲醛为原料，先与甲氧基丙腈缩合生成3'4'5'-三甲氧基-2氰基-3甲氧基丙烯，然后在甲醇/甲醇钠中与硝酸胍环合而得。
乙胺嘧啶类抑菌剂
甲氧苄啶是一种亲脂弱碱性乙胺嘧啶类抑菌剂，又称磺胺增效剂、甲氧苄氨嘧啶、抗菌增效剂、甲氧苄胺嘧啶、甲氧苄嘧啶、三甲氧苄胺嘧啶、三甲氧苄啶，常温下为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，在氯仿中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶，在冰醋酸中易溶。抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强，对大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、腐生葡萄球菌、多种革兰阳性和阴性细菌有效，但对绿脓杆菌感染无效，最低抑菌浓度常低于10mg/L，单用易引起细菌耐药性，故一般不单独使用，主要与磺胺药组成复方制剂，临床上用于治疗尿路感染、肠道感染、呼吸道感染、菌痢、肠炎、伤寒、脑膜炎、中耳炎、流脑、败血症及软组织感染等。对伤寒、副伤寒疗效不低于氨苄西林，也可与长效磺胺药合用于耐药恶性疟的防治。 甲氧苄啶的抗菌原理是干扰细菌的叶酸代谢。主要作用机制是选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成，且甲氧卡啶(TMP)与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密 5～6万倍。与磺胺药的合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断，有协同作用，使磺胺药抗菌活性增强，并可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株。另外本品还可增强多种抗生素（如四环素、庆大霉素等）的抗菌作用。
甲氧苄啶溶液的配制方法
甲氧苄啶作为选择性抑制剂，常用于配制选择性培养基，如弯曲杆菌选择性培养基、军团菌选择性培养基、肉毒梭菌选择性培养基等。 工作浓度: 配制选择性培养基：2.5~20mg/L 筛选弯曲杆菌 10或20mg/L 军团菌 2.5mg/L 肉毒梭菌 4mg/L 甲氧苄啶溶液的配制方法： 1. 先将使用到的所有器具高温灭菌，仪器表面、工作台面消毒。 2. 在分析天平上称取甲氧苄啶粉末0.500 g，加10 mL DMSO（或乳酸溶液、醋酸溶液）溶解。 3. 用0.2微米滤膜过滤除菌到无菌容器中，然后分装到 1.5 mL EP管中。 不建议使用螺旋盖管子，容易污染。-20度保存。 为避免污染和反复冻融，建议分装成小规格的，如500 uL。
安全信息
F
8-10-21
RTECS号
UV8225000
WGK Germany
3
包装类别
III
危险等级
6.1(b)
安全说明
45-24/25
海关编码
29335995
危险品标志
T
危险类别码
25
危险品运输编号
3249
毒性
LD50 orally in mice: 7000 mg/kg (Yamamoto)
毒害物质数据
738-70-5(Hazardous Substances Data)
规则说明
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邀请注册
每邀请成功，可获取 2 次查看
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中文名称：
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英文名称：
Trimethoprim
CAS NO.：
738-70-5
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