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N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物
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首页 化学性质 732302-99-7
N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物
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CAS No. 732302-99-7
分子式 C24H30ClN3O5
分子量 475.9651
英文名称 ITF2357
中文同义词 N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物;吉维司他;HDAC抑制剂(GIVINOSTAT HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE);吉诺司他(ITF2357);(6-((二乙基氨基)甲基)萘-2-基)甲基 (4-(羟基氨基甲酰基)苯基)氨基甲酸酯盐酸盐一水合物;N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐
基本信息
产品名称
N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物
中文同义词
N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物,吉维司他,HDAC抑制剂(GIVINOSTAT HYDROCHLORIDE MONOHYDRATE),吉诺司他(ITF2357),(6-((二乙基氨基)甲基)萘-2-基)甲基 (4-(羟基氨基甲酰基)苯基)氨基甲酸酯盐酸盐一水合物,N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐
英文名称
ITF2357
英文同义词
(6-((diethylamino)methyl)naphthalen-2-yl)methyl 4-(hydroxycarbamoyl)phenylcarbamate hydrochloride hydrate;ITF2357;ITF2357 (Givinostat);N-[4-[(Hydroxyamino)carbonyl]phenyl]carbamic acid [6-[(diethylamino)methyl]-2-naphthalenyl]methyl ester hydrochloride hydrate;Givinostat (hydrochloride monohydrate);Givinostat Hydrochloride Hydrate;Givinostat (ITF2357) HCl monohydrate;Givinostat(HCl hydrate)
CAS No.
732302-99-7
分子式
C24H30ClN3O5
分子量
475.9651
EINECS号
200-258-5
MDL NO.
MFCD18385007
MOL
732302-99-7.mol
性质
形态
powder
颜色
white to beige
储存条件
-20°C
CAS 数据库
732302-99-7
溶解度
≥23.8 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥2.9 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic
用途
特征
ITF2357是组蛋白脱乙酰基酶(HDACs)口服有效抑制剂。
靶点
TargetValue HD1-B (Cell-free assay) 7.5 nM HD2 (Cell-free assay) 10 nM HD1-A (Cell-free assay) 16 nM
体内研究
ITF2357按1.0-10 mg/kg剂量作用于鼠，降低LPS诱导的血清TNFα和IFNγ达50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血单核细胞，不会抑制CD3抗体诱导的细胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg剂量作用于伴刀豆球蛋白-A诱导的肝炎, 明星降低肝脏损伤。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于体内注射AML-PS细胞系的SCID鼠，明星延长寿命。 ITF2357按10 mg/kg剂量作用于闭合性颅脑损伤(CHI)鼠模型, 促进神经行为恢复, 降低神经元恶化,降低损伤程度,且诱导神经胶质凋亡。
体外研究
ITF2357作用于LPS刺激培养的人类外周血单核细胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的释放，IC50为10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18联用, 降低IFNγ和IL-6产生，IC50为12.5-25 nM。 ITF2357作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)细胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有细胞毒性, 平均IC50为200 nM。ITF2357 激活内部凋亡通路,上调 p21,下调Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于叶间细胞基质细胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ产生达80-95%。在有炎症的情况下，ITF2357有利于β细胞存活。ITF2357浓度为25和250 nM时，提高胰岛细胞存活力,增强胰岛素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2释放,降低NO产生,及降低凋亡率。
生物活性
Givinostat (ITF2357)是一种有效的HDAC抑制剂，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A，无细胞试验中IC50分别为10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。
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中文名称：
N-[4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸 [6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯盐酸盐水合物
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