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3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
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首页 化学性质 728033-96-3
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
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CAS No. 728033-96-3
分子式 C22H16F3N3O2S
分子量 443.44
英文名称 OSI-930
中文同义词 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺;噻尔非尼;KIT,KDR和CSF-1R抑制剂(OSI-930);化合物OSI 930;3-((喹啉-4-基甲基)氨基)-N-(4-(三氟甲氧基)苯基)噻吩-2-甲酰胺
基本信息
产品名称
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
中文同义词
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺,噻尔非尼,KIT,KDR和CSF-1R抑制剂(OSI-930),化合物OSI 930,3-((喹啉-4-基甲基)氨基)-N-(4-(三氟甲氧基)苯基)噻吩-2-甲酰胺
英文名称
OSI-930
英文同义词
OSI-930;3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide;3-(Quinolin-4-ylmethylamino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide;3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide OSI930;OSI-930 USP/EP/BP;2-Thiophenecarboxamide, 3-[(4-quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-;CS-1804;OSI-930; OSI930
CAS No.
728033-96-3
分子式
C22H16F3N3O2S
分子量
443.44
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD11100358
MOL
728033-96-3.mol
性质
密度
1.450
形态
solid
沸点
517.4±50.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
11.36±0.70(Predicted)
溶解度
≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
用途
靶点
TargetValue FLT1 (Cell-free assay) 8 nM KDR (Cell-free assay) 9 nM CSF-1R (Cell-free assay) 15 nM LCK (Cell-free assay) 22 nM C-Raf (Cell-free assay) 41 nM
体内研究
OSI-930按最大有效剂量200 mg/kg口服饲喂处理给药多种临床前期移植瘤模型。包括HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和 U251 移植瘤模型，具有有效的抗肿瘤活性。
体外研究
在体外, OSI-930有效抑制重组受体酪氨酸激酶活性，作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时，IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 细胞系，抑制细胞增殖，IC50为14 nM，而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞，不会显著抑制生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡，EC50为 34 nM。 最新研究显示OSI-930使纯化重组细胞色素P450 (P450) 3A4失活， K i 为24 μM ，这种作用存在时间和浓度依赖性。
生物活性
OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。
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上海冬洋生物科技有限公司
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中文名称：
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
英文名称：
OSI-930
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