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JNJ 1661010
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首页 化学性质 681136-29-8
JNJ 1661010
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CAS No. 681136-29-8
分子式 C19H19N5OS
分子量 365.45
英文名称 JNJ 1661010
中文同义词 N-苯基-4-(3-苯基-1,2,4-噻二唑-5-基)-1-哌嗪甲酰胺;JNJ-1661010游离态;化合物JNJ-1661010;N-苯基-4-(3-苯基-1,2,4-噻二唑-5-基)哌嗪-1-酰胺;JNJ-1661010,FAAH抑制剂
基本信息
产品名称
JNJ 1661010
中文同义词
N-苯基-4-(3-苯基-1,2,4-噻二唑-5-基)-1-哌嗪甲酰胺,JNJ-1661010游离态,化合物JNJ-1661010,N-苯基-4-(3-苯基-1,2,4-噻二唑-5-基)哌嗪-1-酰胺,JNJ-1661010,FAAH抑制剂
英文名称
JNJ 1661010
英文同义词
JNJ 1661010;N-Phenyl-4-(3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-1-piperazinecarboxamide;Takeda-25;1-Piperazinecarboxamide, N-phenyl-4-(3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-;JNJ 1661010, >=98%;CS-1527;N-Phenyl-4-(3-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-yl)piperazine-1-carboxamide;TAKEDA-25;JNJ-1661010;JNJ 1661010
CAS No.
681136-29-8
分子式
C19H19N5OS
分子量
365.45
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD00209157
MOL
681136-29-8.mol
性质
密度
1.340±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
固体
颜色
米白色
储存条件
Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa)
13.94±0.70(Predicted)
溶解度
在DMSO中的溶解度≥28mg/mL
稳定性
从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。
用途
靶点
TargetValue FAAH (rat) 10 nM FAAH (human) 12 nM
体内研究
JNJ-1661010(20 mg/kg i.p.)至少抑制85%的FAAH，给药后作用能维持4小时以上，导致大鼠大脑中脂质乙醇酰胺积累。温和热损伤的(MTI)小鼠和大鼠模型中，JNJ-1661010剂量依赖性逆转触觉异常疼痛，最大效能在给药30分钟后大约为90%。在大鼠脊髓神经结扎损伤模型中，JNJ-1661010 (20 mg/kg)给药30分钟时逆转60.8%触觉异常疼痛。在大鼠角叉菜胶炎性疼痛模型中，JNJ-1661010 (50 mg/kg i.p.)给药30分钟后显著减弱痛觉过敏。大鼠以JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)给药，Tmax为0.75 h时，血浆Cmax为26.9 μM，Tmax为2 h时，大脑中Cmax为6.04 μM。JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)抑制大鼠大脑中FAAH，并提高脑组织中AEA水平。
体外研究
FAAH与JNJ-1661010预培养表明，JNJ-1661010和活性部位相互作用具有缓慢可逆性，并且在高温下会加速。 LC-ESI-MS检测表明，JNJ-1661010是一种共价的，基于机制的底物抑制剂。JNJ-1661010与苯基噻二唑在疏水性通道中对接，与苯脲在FAAH的亲水性口袋中对接。
生物活性
JNJ-1661010 (Takeda-25)是一种有效的，选择性的FAAH抑制剂，IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类)，作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。
安全信息
WGK Germany
1
海关编码
2921499090
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武汉易泰科技有限公司上海分公司
18930552037 821-821-50328103-801
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JNJ 1661010
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