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N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺
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首页 化学性质 677338-12-4
N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺
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CAS No. 677338-12-4
分子式 C18H17N5O3
分子量 351.36
英文名称 N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide
中文同义词 N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺;2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺;8-二甲氧基咪唑并[1;PI3KΑ,Γ和Δ抑制剂(PIK-90);化合物PIK-90;N-(7,8-二甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)烟酰胺
基本信息
产品名称
N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺
中文同义词
N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺,8-二甲氧基咪唑并[1,PI3KΑ,Γ和Δ抑制剂(PIK-90),化合物PIK-90,N-(7,8-二甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)烟酰胺
英文名称
N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide
英文同义词
N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide;PIK 90;PIK90(PIK-90);N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide PIK-90;PIK 90 N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide;N-(7,8-Dimethoxy-2,3-dihydroimidazo-[1,2-c]quinazolin-5-yl)nicotinamide;N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quizolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide;CS-433
CAS No.
677338-12-4
分子式
C18H17N5O3
分子量
351.36
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD12910483
MOL
677338-12-4.mol
性质
密度
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
solid
溶解度
insoluble in DMSO
CAS 数据库
677338-12-4
酸度系数(pKa)
9.52±0.20(Predicted)
用途
体内研究
胰岛素处理后，PIK-90按10 mg/kg剂量处理，完全保护动物免受胰岛素刺激的血糖降低。
体外研究
PIK-90作用于dHL60细胞，完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化，也损害极性和趋化性。 PIK-90作用于6种胶质瘤细胞系（PTEN 或 p53突变状态不同）,包括 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 细胞。通过选择性阻断Akt磷酸化，而具有显著的抗增殖活性。而且, PIK-90按0.5 μM浓度处理，诱导细胞在G0G1期停滞，且抑制Akt磷酸化。 PIK-90处理慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞，抑制趋化性，按1 μM处理，则变为对照组的57.8%，按 10 μM处理，则变为对照组的56.8%。此外, PIK-90也显著降低CLL细胞迁移进入基质细胞层，且降低CXCL12诱导的肌动蛋白聚合。
生物活性
PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。
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中文名称：
N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺
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N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide
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