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[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺
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首页 化学性质 670220-88-9
[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺
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CAS No. 670220-88-9
分子式 C26H29N5O2
分子量 443.54
英文名称 Crenolanib
中文同义词 [1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺;1-[2-[5-[(3-甲基-3-氧杂环丁基)甲氧基]-1-苯并咪唑基]-8-喹啉基]-4-哌啶胺;PDGFRΑ/Β和FLT3抑制剂;CVC, TAK-652, TBR-652;化合物CRENOLANIB
基本信息
产品名称
[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺
中文同义词
[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺,1-[2-[5-[(3-甲基-3-氧杂环丁基)甲氧基]-1-苯并咪唑基]-8-喹啉基]-4-哌啶胺,PDGFRΑ/Β和FLT3抑制剂,CVC, TAK-652, TBR-652,化合物CRENOLANIB
英文名称
Crenolanib
英文同义词
Crenolanib, >=98%;Crenolanib;[1-[2-[5-(3-Methyloxetan-3-ylMethoxy)benziMidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-yl]aMine;1-[2-[5-[(3-Methyl-3-oxetanyl)Methoxy]-1H-benziMidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-4-piperidinaMine;ARO 002;CP 868596;Crenolanib (CP-868569);Crenolanib (CP-868596)
CAS No.
670220-88-9
分子式
C26H29N5O2
分子量
443.54
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD21609260
MOL
670220-88-9.mol
性质
密度
1.36
形态
solid
沸点
676.6±65.0 °C(Predicted)
颜色
White
储存条件
-20°
CAS 数据库
670220-88-9
酸度系数(pKa)
9.84±0.20(Predicted)
溶解度
Soluble in DMSO (up to 15 mg/ml) or in Ethanol (up to 10 mg/ml).
稳定性
Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.
用途
靶点
TargetValue FLT3 (CHO cells) 0.74 nM(Kd) PDGFRα (CHO cells) 2.1 nM(Kd) PDGFRβ (CHO cells) 3.2 nM(Kd)
体外研究
Crenolanib显著比imatinib有效，能够抑制对imatinib耐药的PDGFRα激酶(D842I，D842V，D842Y，D1842-843IM，和缺失I843)活性。Crenolanib作用于同基因模型系统中D842V，比imatinib有效135倍，IC50大约为10 nM。Crenolanib抑制EOL-1细胞中融合致癌基因的激酶活性，其衍生自慢性噬酸细胞白血病患者，且表达持续活化的FIP1L1- PDGFRα融合激酶，IC50 = 21 nM。Crenolanib也会抑制EOL-1细胞的增殖，IC50 = 0.2 pM。Crenolanib抑制在BaF3细胞中表达的V561D或D842V突变激酶的活化，IC50分别为85 nM或272 nM。Crenolanib抑制H1703非小细胞肺癌细胞系中PDGFRα活化，其能够使包含PDGFRα基因座的4q12区域扩增24倍，IC50为26 nM。 Crenolanib是一种口服具有生物活性的，高度有效的，选择性PDGFR TKI。Crenolanib是苯并咪唑化合物，对PDGFRA和PDGFRB的IC50s分别为0.9 nM和1.8 nM。
生物活性
Crenolanib (CP-868596, ARO 002)是一种有效的，选择性PDGFRα/β抑制剂，在CHO细胞中Kd为2.1 nM/3.2 nM，也能有效抑制FLT3，对D842V突变型敏感对V561D突变型不敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit，VEGFR-2，TIE-2，FGFR-2，EGFR，erbB2，和Src的选择性高100倍以上。Crenolanib可辅助诱导线粒体自噬。
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上海冬洋生物科技有限公司
13601744364 0512-13601744364
中文名称：
[1-[2-[5-(3-甲基氧杂环丁烷-3-基甲氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基]胺
英文名称：
Crenolanib
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