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LDN-57444
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首页 化学性质 668467-91-2
LDN-57444
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CAS No. 668467-91-2
分子式 C17H11Cl3N2O3
分子量 397.64
英文名称 LDN-57444
中文同义词 3-(乙酰氧基亚氨基)-5-氯-1-(2,5-二氯苄基)吲哚-2-酮;LDN-57444,可逆的竞争性UCH-L1抑制剂
基本信息
产品名称
LDN-57444
中文同义词
3-(乙酰氧基亚氨基)-5-氯-1-(2,5-二氯苄基)吲哚-2-酮,LDN-57444,可逆的竞争性UCH-L1抑制剂
英文名称
LDN-57444
英文同义词
LDN-57444;5-Chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-indole-2,3-dione3-(O-acetyloxime);LDN-57444/LDN57444;1H-Indole-2,3-dione, 5-chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-, 3-(O-acetyloxime);5-Chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-indole-2,3-dione 3-(O-acetyloxime) LDN 57444;3-(O-acetyloxime), 5-chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-1H-Indole-2,3-dione;UCH-L1 Inhibitor;(Z)-3-(Acetoxyimino)-5-chloro-1-(2,5-dichlorobenzyl)indolin-2-one
CAS No.
668467-91-2
分子式
C17H11Cl3N2O3
分子量
397.64
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD09037562
MOL
668467-91-2.mol
性质
密度
1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
固体
沸点
534.4±60.0 °C(Predicted)
颜色
粘黄色
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
-2.57±0.20(Predicted)
溶解度
在DMSO中的溶解度为16mg/mL
稳定性
从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20℃ 下保存长达 1 周。
用途
靶点
IC50: 0.88 μM (UCH-L1), 25 μM (UCH-L3) Ki: 0.40 μM (UCH-L1)
体内研究
LDN-57444使体内 突触蛋白分布和脊柱形态发生显著改变。LDN处理，导致UCH-L1活性迅速下降，但处理几个小时，对cAMP水平的蛋白酶抑制有没有效果。
体外研究
50 μM LDN-57444处理24小时，抑制70% 蛋白酶活性。25 μM 以上的LDN-57444显著降低细胞存活率，这种作用存在浓度依赖性，50 μM 时，细胞存活率降低至61.81％。LDN-57444通过细胞凋亡途径能够导致细胞死亡，通过降低泛素蛋白酶体系统的活性，并增加高度泛素化蛋白的水平，这两者都可以激活未折叠的蛋白反应。通过激活内质网应激（ERS）可以触发LDN-57444诱导的细胞凋亡。
生物活性
LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂，，抑制UCch-L1时，IC50为0.88 μM，比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。
安全信息
WGK Germany
3
安全说明
60-61
危险品标志
N
危险类别码
50/53
危险品运输编号
UN 3077 9 / PGIII
编辑结构
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广州优南科技有限公司
020-020-31703347
中文名称：
LDN-57444
英文名称：
LDN-57444
CAS NO.：
668467-91-2
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上海皓元医药股份有限公司
021-021-58998590
中文名称：
LDN-57444
英文名称：
LDN-57444
CAS NO.：
668467-91-2
常州辰鸿生物科技有限公司
13775037613 0519-0519-85788828
中文名称：
LDN-57444
英文名称：
LDN-57444
CAS NO.：
668467-91-2
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