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N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺
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N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺
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CAS No. 66701-25-5
分子式 C15H27N5O5
分子量 357.41
英文名称 (L-3-TRANS-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL)-L-LEUCYLAGMATINE HEMIHYDRATE
中文同义词 N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-胍基丁基酰胺;E-64, 蛋白酶抑制剂,98%;E-64, 蛋白酶抑制剂,98%;N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺 (E-64);N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺/E-64蛋白酶抑制剂;N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺;E-64蛋白酶抑制剂;反-环氧丁二酰基-L-亮氨酰胺基(4-胍基)丁烷
基本信息
产品名称
N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺
中文同义词
N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-胍基丁基酰胺,E-64, 蛋白酶抑制剂,98%,E-64, 蛋白酶抑制剂,98%,N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺 (E-64),N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺/E-64蛋白酶抑制剂,N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺,E-64蛋白酶抑制剂,反-环氧丁二酰基-L-亮氨酰胺基(4-胍基)丁烷
英文名称
(L-3-TRANS-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL)-L-LEUCYLAGMATINE HEMIHYDRATE
英文同义词
(2S,3S)-3-(((S)-1-((4-Guanidinobutyl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)carbamoyl)oxirane-2-carboxylic acid;(2S,3S)-3-(((S)-1-((4-Guanidinobutyl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)carbamoyl)oxirane-2-carb;oxiranecarboxylicacid,3-(((1-(((4-((aminoiminomethyl)amino)butyl)amino)carbon;proteinaseinhibitore64;thiolproteaseinhibitor;TRANS-EPOXYSUCCINYL-L-LEUCYLAMIDO-*(4-GU ANIDINO)BUT;(2S, 3S)-TRANS-EPOXY SUCCINYL-L-LEUCYLAMIDO-(4-GUANIDINO) BUTANE;L-TRANS-3-CARBOXYOXIRAN-2-CARBONYL-L-LEUCYLAGMATINE
CAS No.
66701-25-5
分子式
C15H27N5O5
分子量
357.41
EINECS号
613-978-4
MDL NO.
MFCD07366493
性质
BRN
1405664
密度
1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
白色固体
熔点
>170°C (dec.)
颜色
白色或灰白色
InChIKey
LTLYEAJONXGNFG-DCAQKATOSA-N
敏感性
Light Sensitive
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
3.16±0.40(Predicted)
SMILES
O1[C@H](C(N[C@H](C(NCCCCNC(N)=N)=O)CC(C)C)=O)[C@H]1C(O)=O
溶解度
H2O:20 mg/mL,澄清,无色
稳定性
自购买之日起 1 年内保持稳定。
水溶解性
Soluble in DMSO (25mg/ml), or water (20mg/ml)
CAS 数据库
66701-25-5(CAS DataBase Reference)
用途
靶点
TargetValue Cysteine protease (Cell-free assay) 9 nM
用途 
E-64是一种亲和纯化半胱氨酸蛋白酶的有效配体。当耦合到硫基化的亲和基质时,结合不再是不可逆的,但保留特异性
体内研究
E-64引起M5076肿瘤小鼠的自发性转移数量显著减少,而对实验性转移的形成没有作用。 E-64也表现出对感染贾第鞭毛虫脱囊小鼠的抗寄生虫活性。
体外研究
E-64迅速抑制半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶B,H ,L 和木瓜蛋白酶,而对丝氨酸蛋白酶或金属蛋白酶没有作用。 E-64,半胱氨酸蛋白酶的特异性抑制剂,有效阻断体外卵巢癌细胞侵袭。此外,E-64也表现出对贾第鞭毛虫脱囊的体外抗寄生虫活性。 E-64改善体细胞核移植胚胎的胚胎植入前发展,这表现出E-64的另一个重要影响。
生物活性
E-64是一种非可逆的、选择性的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,同样也抑制木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和cathepsins B、H,但不抑制丝氨酸蛋白酶或天冬氨酸蛋白酶。抑制木瓜蛋白酶的IC50为9nM。E-64 可在丝虫的寄生虫中诱导氧化应激和凋亡。
安全信息
F
10
RTECS号
RR0390000
WGK Germany
3
安全说明
海关编码
编辑结构
400-0707518  0512-58900862
中文名称:
N-(反式-环氧丁二酰基)-L-亮氨酸-4-胍基丁基酰胺
英文名称:
(L-3-TRANS-CARBOXYOXIRANE-2-CARBONYL)-L-LEUCYLAGMATINE HEMIHYDRATE
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