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沃拉帕沙
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首页 化学性质 618385-01-6
沃拉帕沙
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CAS No. 618385-01-6
分子式 C29H33FN2O4
分子量 492.58
英文名称 Vorapaxar
中文同义词 沃拉帕沙游离碱;沃拉帕沙工艺,中间体及其杂质;维拉帕莎,沃拉帕沙;维拉帕莎;硫酸维拉帕莎;沃拉帕沙;维拉帕莎硫酸盐;沃拉帕萨尔
基本信息
产品名称
沃拉帕沙
中文同义词
沃拉帕沙游离碱,沃拉帕沙工艺,中间体及其杂质,维拉帕莎,沃拉帕沙,维拉帕莎,硫酸维拉帕莎,沃拉帕沙,维拉帕莎硫酸盐,沃拉帕萨尔
英文名称
Vorapaxar
英文同义词
Vorapaxar;Vorapaxar (SCH 530348);Voarapaxar;Ethyl [(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-{(E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]vinyl}-1-methyl-3-oxododecahydronaphtho[2,3-c]furan-6-yl]carbamate;[(1R,3AR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-me;Carbamic acid, N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(1E)-2-[5-(3-fluorophenyl)-2-pyridinyl]ethenyl]dodecahydro-1-methyl-3-oxonaphtho[2,3-c]furan-6-yl]-, ethyl ester;CS-1663;CS-2015
CAS No.
618385-01-6
分子式
C29H33FN2O4
分子量
492.58
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD16038876
MOL
618385-01-6.mol
性质
密度
1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
solid
沸点
676.0±55.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
12.49±0.60(Predicted)
溶解度
≥24.65 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥10.64 mg/mL in EtOH with ultrasonic
用途
用途
沃拉帕沙是Schering-Plough公司开发的一种新型抗血小板药物，用于治疗和预防动脉粥样硬化血栓形成。
靶点
TargetValue PAR-1 (Cell-free assay) 8.1 nM(Ki)
体内研究
SCH 530348分别按10 mg/kg和1 mg/kg剂量处理大鼠和猴，吸收良好，分别为68%和82%。处理大鼠和猴的T max 分别为3小时和1小时，消除半衰期分别为5.1小时和13小时，口服生物利用度分别为33％和86％。在临床前期研究中，SCH 530348按超过0.1 mg/kg的剂量口服处理食蟹猴血小板，抑制100％凝血酶受体激动剂肽（TRAP）诱导的血小板聚集，抑制达24小时，在48小时有部分恢复发生。
体外研究
SCH530348是一种合成的三环-3-苯基吡啶，是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。SCH530348有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC5047 nM，也有效抑制haTRAP诱导的血小板聚集，IC50为25 nM，但是不抑制其他激动剂如ADP，胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。SCH530348对凝血酶原时间（PT），部分凝血活酶时间（PTT），或活化部分凝血活酶时间（aPTT）没有影响。而且，与非活性对照组相比，SCH530348不会造成出血时间或手术出血增加。SCH530348作用于一些离子通道和受体，包括PAR-4受体时，选择性选择性作用于PAR-1。
生物活性
Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)是一种口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂，Ki为8.1 nM。
安全信息
海关编码
2924199090
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