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奥沙利铂
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奥沙利铂
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CAS No. 61825-94-3
分子式 C8H12N2O4Pt
分子量 395.28
英文名称 Oxaliplatin
中文同义词 左旋反式二氨环己烷草酸铂;OXALIPLATIN 奥沙利铂;奥沙利铂 1G;(反-1,2-环己烷二胺)草酸铂(II);奥利沙铂;奥沙利铂OXALIPLATIN;奥沙利铂对照品;奥沙利铂
基本信息
产品名称
奥沙利铂
中文同义词
左旋反式二氨环己烷草酸铂,OXALIPLATIN 奥沙利铂,奥沙利铂 1G,(反-1,2-环己烷二胺)草酸铂(II),奥利沙铂,奥沙利铂OXALIPLATIN,奥沙利铂对照品,奥沙利铂
英文名称
Oxaliplatin
英文同义词
[SP-4-2-(1R-TRANS)]-(1,2-CYCLOHEXANEDIAMINE-N,N')[ETHANEDIOATA(2-)-O,O']PLATINUM;OXALIPLATIN;trans-l-diaminocyclohexane oxalatoplatinum;(1,2-cyclohexanediamine-n,n’)(ethanedioato(2-)-o,o’)-platinu(sp-4-2-(1r-tr;1-ohp;oxalato(1r,2r-cyclohexanediammine)platinum(ii);oxalatoplatin;[SP-4-2-(1R-trans)]-(1,2-Cyclohexanediamine-N,N,)[ethanedioato(2-)-O,O’Jplatinum
CAS No.
61825-94-3
分子式
C8H12N2O4Pt
分子量
395.28
EINECS号
621-248-1
MDL NO.
MFCD23381677
性质
Merck
14,6912
形态
solid
颜色
White to Almost white
InChIKey
ZROHGHOFXNOHSO-BNTLRKBRSA-L
储存条件
2-8°C
比旋光度
+74.5-78.0 (D/20)(c=0.5,H2O)
CAS 数据库
61825-94-3
溶解度
Slightly soluble in water, very slightly soluble in methanol, practically insoluble in anhydrous ethanol.
稳定性
Stable. Store cool. Incompatible with oxidizing agents.
水溶解性
Soluble in water with heating and/or sonication
用途
用途
抗肿瘤药,用于治疗直肠癌
化学性质
无色的薄的三角片状结晶。水中溶解度为7.9mg/ml。
生产方法
5g反式环己二胺和18g K2(PtCl4)的水溶液,在室温下反应12h,得到12g中间产物(I)。6:8g硝酸银加到3g化合物(I)的水溶液中,避光搅拌2~3h,然后加入4.8g草酸二钾盐,在室温下反应8h,即得奥沙利铂。
不良反应与副作用
1、造血系统:奥沙利铂具有一定的血液毒性。当单独用药时,可引起下述不良反应:贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少,有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加。 2、消化系统:单独应用,可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药。 3、神经系统:以末梢神经炎为特征的周围性感觉神经病变。有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。
结直肠癌治疗药物
奥沙利铂又称乐沙定、草酸铂,属于铂类衍生物,临床上用于治疗经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者,可单独或联合氟尿嘧啶使用,是继顺铂、卡铂之后的第三代新型铂类抗肿瘤化合物,也是迄今为止惟一对结肠直肠癌具有显著活性的络铂类药物。作用原理是通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联抑制DNA的合成及复制。同时也对卵巢癌及黑色素瘤细胞系有抑制增生作用 2002年8月,美国食品与药品管理局(FDA)批准了赛诺菲圣特拉堡公司的抗癌药奥沙利铂(oxaliplatin,Eloxatin)用于转移性结肠癌的二线治疗。 2004年1月,美国食品与药品管理局(FDA)正式批准注射用奥沙利铂(乐沙定)与5氟脲嘧啶(5FU)和亚叶酸(LV)联合(FOLFOX方案)用于进展期结肠直肠癌的一线治疗。 国内市场目前主要由赛诺菲-安万特(乐沙定);江苏恒瑞医药股份有限公司(艾恒) ;江苏南京制药厂(奥铂)三家生产厂家垄断,占据国内超过85%市场份额。
安全信息
RTECS号
TP2275850
WGK Germany
3
包装类别
II
危险等级
6.1(a)
安全说明
海关编码
危险品标志
危险类别码
危险品运输编号
2811
毒性
LD50 intraperitoneal in mouse: 19800ug/kg
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