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卡莫氟
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卡莫氟
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CAS No. 61422-45-5
分子式 C11H16FN3O3
分子量 257.26
英文名称 Carmofur
中文同义词 卡莫氟;1-己氨基甲酰-5-氟脲嘧啶;1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮;氟脲己胺;密福禄;CARMOFUR 卡莫氟;5-氟-N-正己基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-甲酰胺;卡莫福
基本信息
产品名称
卡莫氟
中文同义词
卡莫氟,1-己氨基甲酰-5-氟脲嘧啶,1-己胺基甲酰-5-氟-2,4-嘧啶二酮,氟脲己胺,密福禄,CARMOFUR 卡莫氟,5-氟-N-正己基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-甲酰胺,卡莫福
英文名称
Carmofur
英文同义词
2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-1,2,3,4-tetrahydro-1-pyrimidinecarboxamide;2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-3,4-dihydro-1(2h)-pyrimidinecarboxamidme;3,4-dihydro-2,4-dioxo-5-fluoro-n-hexyl-1(2h)-pyrimidinecarboxamid;hcfu;5-FLUORO-1-HEXYLCARBAMOYLURACIL;CARMOFUR;HCFUTM;1-(N-HEXYLCARBAMOYL)-5-FLUOROURACIL
CAS No.
61422-45-5
分子式
C11H16FN3O3
分子量
257.26
EINECS号
689-431-9
MDL NO.
MFCD00866284
MOL
61422-45-5.mol
性质
Merck
14,1844
密度
1.2287 (estimate)
形态
powder
熔点
110-111
颜色
white to off-white
溶解度
DMSO: >15mg/mL
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
6.94±0.10(Predicted)
CAS 数据库
61422-45-5(CAS DataBase Reference)
用途
作用
卡莫氟为口服抗肿瘤药，属嘧啶类抗代谢药。是氟尿嘧啶衍生物。本品具有毒性低、抗瘤谱广等优点。临床用于胃癌、结肠癌、乳腺癌，可使癌肿明显缩小，特别是对结肠癌有效率很高，通过在体内缓缓释出氟尿嘧啶而发挥抗肿瘤作用。
用途
是5-氟脲嘧啶系列的第三代抗癌药，对多种实体瘤和腹水瘤均有较强的抑制作用。
类别
有毒物质
靶点
TargetValue Acid ceramidase
灭火剂
水,二氧化碳, 泡沫, 干粉
药动学
卡莫氟口服后，能在体内经多种途径代谢，逐渐释放出 5-氟尿嘧啶，并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内，Tmax2-4 小时，肝、肾及胃壁浓度较高，主要由尿排出。
药效学
卡莫氟为氟尿嘧啶的`衍生物，口服吸收迅速，在体内缓慢释放出氟尿嘧啶，干扰或阻断 DNA、RNA 及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。
适应症
主要用于消化道癌如胃癌、大肠癌、肝癌等，也用于乳腺癌。
体内研究
在裸鼠肿瘤组织中，Carmofur或5-FU与Nicardipine，钙离子拮抗剂，使FU在癌组织中保持在一个较高的水平，并增强人胃癌的抗肿瘤作用。 在父母或皮下移植5-FU耐受性的DLD-1细胞的裸鼠肿瘤组织中，Carmofur施加几乎相同的生长抑制作用。
体外研究
Carmofur是5-FU的掩蔽化合物之一，其被修改为更有效的抗肿瘤活性和毒性较小。Carmofur在体内直接转化成5-FU的或经由中间体，如1-（carboxypentylcarbamoyl)-5-氟尿嘧啶和/或1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouraci。Carmofur及其代谢物逐渐积累在连续给药期间的大脑并清除的十分缓慢。在临床和上脑CT中，Carmofur类似甲氨蝶呤白质具有可产生严重白质脑病脑病，连同类似于5-FU的毒性小脑综合征有效的神经毒性。
储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
急性毒性
口服-大鼠 LD50: 268 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 1129 毫克/公斤
毒性分级
高毒
生物活性
Carmofur (HCFU) 是嘧啶类似物，是一种作抗肿瘤药。
可燃性危险特性
热分解排出有毒氮氧化物, 氟化物烟雾
安全信息
RTECS号
UV7714000
Hazard Note
Irritant
WGK Germany
3
包装类别
III
危险等级
6.1
安全说明
45
海关编码
2933990099
危险品标志
Xi,T
危险类别码
60-61-25
危险品运输编号
UN 2811 6.1 / PGII
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