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奥沙拉秦钠
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奥沙拉秦钠
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CAS No. 6054-98-4
分子式 C14H11N2NaO6
分子量 326.24
英文名称 Olsalazine sodium
中文同义词 5,5'-偶氮双水杨酸二钠盐;C.I.媒介黄5;3,3-偶氮双(6-羟基-苯甲酸)二钠盐;奥沙拉秦钠;媒介黄 5;奥沙拉嗪钠性能测试 EP标准品;奥沙拉嗪钠 EP标准品
基本信息
产品名称
奥沙拉秦钠
中文同义词
5,5'-偶氮双水杨酸二钠盐,C.I.媒介黄5,3,3-偶氮双(6-羟基-苯甲酸)二钠盐,奥沙拉秦钠,媒介黄 5,奥沙拉嗪钠性能测试 EP标准品,奥沙拉嗪钠 EP标准品
英文名称
Olsalazine sodium
英文同义词
3,3’-azobis[6-hydroxy-benzoicacidisodiumsalt;5,5'-Azobis(2-hydroxybenzoic acid sodium) salt;5,5'-Azobissalicylic acid disodium salt;Olsalazine sodium, >=98%;Benzoic acid, 3,3-(1,2-diazenediyl)bis[6-hydroxy-, sodium salt (1:2);4,4′-Dihydroxyazobenzene-3,3′-dicarboxylic acid disodium salt;5,5′-Azobis(salicylic acid, sodium salt);Benzoicacid,3,3’-azobis[6-hydroxy-,disodiumsalt
CAS No.
6054-98-4
分子式
C14H11N2NaO6
分子量
326.24
EINECS号
227-975-7
MDL NO.
MFCD00013300
MOL
6054-98-4.mol
性质
形态
neat
熔点
240 °C
颜色
Light Yellow to Yellow
溶解度
Sparingly soluble in water, soluble in dimethyl sulfoxide, very slightly soluble in methanol.
储存条件
Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
CAS 数据库
6054-98-4(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息
Benzoic acid, 3,3'-azobis[6-hydroxy-, disodium salt (6054-98-4)
用途
用途
用于溃疡性结肠炎。
不良反应
最常见的副作用是腹泻，发生率17%。通常短暂与肠道炎症所致腹泻的区别是排泄物水含量高，不带血，且与用量大小有关，通常在治疗开始或增加剂量时发生。减少本品用量或联用Loperamide，腹泻会得到控制。其他副作用有头痛、恶心、腹痛、皮疹、头晕和关节痛，对柳氮磺吡啶产生过敏或不能耐受的病人中，大多数对本品能耐受，服用柳氮磺吡啶致不育的男性，改用本品后症状改善。
体内研究
口服给药后，由于很少的母分子从胃肠道被吸收，Olsalazine成为传递mesalazine到结肠的一种方式。在结肠中，偶氮还原酶细菌裂解偶氮键，释放2分子mesalazine，证明了对肠炎性疾病的治疗作用。对患有葡聚糖硫酸钠诱发的实验性结肠炎的nu/nu CD-1小鼠，Olsalazine (50毫克/千克/天)显著延长其生存。患有结肠癌的啮齿动物模型中，Olsalazine抑制肿瘤的生长。在1,2-二甲基肼治疗的大鼠中，Olsalazine (25毫克/千克/天)分别减少58.17%的肿瘤数量和62.67%的肿瘤体积。Olsalazine给药诱导细胞凋亡数量增加1.7倍，并伴随42.4%细胞增值率的减少。
体外研究
Olsalazine对肠道电解质显示出多效性。体外应用Olsalazine (< 2.89 mM)同时增加大鼠和兔子回肠黏膜中钠离子和氯离子的分泌，并增加氯离子的吸收。在离体的大鼠结肠中，Olsalazine 的浓度< 11.5 mM时也会剂量依赖性降低净钠，更大程度上，会降低氯化物的吸收。钾的分泌仅在高Olsalazine浓度(11.5 mM)下增加。Olsalazine也会抑制离体大鼠空肠中葡萄糖和乳糖的吸收。Olsalazine是人肠道巨噬细胞对LTB4趋化性的有效抑制剂，IC50为0.39 mM。 Olsalazine (0.4 mM)抑制佛波酯(PMA)-活化的中性粒细胞，或通过黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应产生的超氧游离基产物，使其分别减少31%和73%。 Olsalazine衍生的mesalazine可能改善结肠粘膜/炎症的其他可能机制，是抑制血小板活化因子，抑制人单核细胞中细胞因子的产生，抑制结肠脂肪酸氧化，通过叶酸拮抗作用抑制内皮细胞增殖，通过抑制脂肪氧合酶抑制花生四烯酸合成白三烯，，通过对前列腺素15-羟基脱氢酶的作用调控前列腺素性能并干扰白细胞的功能。
生物活性
Olsalazine Sodium 是一种抗炎症前体药，包含2个5-ASA部分，通过偶氮键相连。
用法用量
对活动性重症肠道炎症，通常每天口服1～3g(由低剂量开始)，分3～4次服，同时进餐；对于慢性溃疡性结肠炎，维持量为每日口服1g。 有关奥沙拉秦钠的急慢性结肠炎治疗药物、不良反应、用途、用法用量等是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-03-11）
急慢性结肠炎治疗药物
奥沙拉秦钠(olsalazine sodium)是由瑞士PharmaciaA B Co.开发的一种治疗急慢性结肠炎的药物，于1989年在丹麦首次上市。《欧洲药典》7． 0 版和国家药品标准WS1-( X-349) -2004Z 已有收载。 奥沙拉秦钠由一个偶氮键连结两个5-氨基水杨酸所构成的前体药物。结肠中的细菌使重氮键分裂，释放出5-氨基水杨酸；5-氨基水杨酸作用于结肠炎粘膜，抑制前列腺素、白三烯等炎症因子的形成，并减弱细胞膜通透性，而起治疗溃疡性结肠炎的作用。本品削弱回肠和结肠粘膜中氮、钠和水分的吸收，在人体内，这种吸收转化为分泌。溃疡性结肠炎患者服用本品每日1g，整个肠道传输时间约缩短40%。健康受试者一次口服本品2g，对小肠移行复合频率无影响，但是可使30%用药者发生腹泻，并会加重肠道炎症者的腹泻。全身生物利用度极低，口服剂量的吸收率不到5%。吸收后约10%剂量共轭成奥柳氮邻硫酸盐，t1/2约1h，共轭物半衰期约7天。 图1为奥沙拉秦钠的结构式
安全信息
海关编码
2928000090
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