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Losmapimod (GW856553X)
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Losmapimod (GW856553X)
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CAS No. 585543-15-3
分子式 C22H26FN3O2
分子量 383.46
英文名称 Losmapimod (GW856553X)
中文同义词 6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺;洛批莫德;6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-酰胺
基本信息
产品名称
Losmapimod (GW856553X)
中文同义词
6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-甲酰胺,洛批莫德,6-[5-(环丙基氨基甲酰基)-3-氟-2-甲基苯基]-N-(2,2-二甲基丙基)吡啶-3-酰胺
英文名称
Losmapimod (GW856553X)
英文同义词
6-[5-(Cyclopropylcarbamoyl)-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)pyridine-3-carboxamide;GW-856553;GSK-AHAB;GW 856553X;LosMapiMod;LosMapiMod,GW-856553;Losmapimod (GW856553X);3-Pyridinecarboxamide, 6-[5-[(cyclopropylamino)carbonyl]-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)-
CAS No.
585543-15-3
分子式
C22H26FN3O2
分子量
383.46
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD16619322
MOL
585543-15-3.mol
性质
密度
1.20±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
solid
沸点
529.4±50.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
7.75±0.46(Predicted)
溶解度
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥19.15 mg/mL in DMSO
用途
靶点
TargetValue p38α (Cell-free assay) 8.1(pKi) p38β (Cell-free assay) 7.6(pKi)
体内研究
在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。
生物活性
Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB)是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6。P38 MAPKs涉及细胞分化、凋亡和自噬。Phase 3。
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海关编码
2932999099
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天津凯利奇生物科技有限公司
15076683720
中文名称：
Losmapimod (GW856553X)
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广州优南科技有限公司
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