药理作用
本品通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用,并能抑制动脉平滑肌细胞内cAMP磷酸二酯酶的活性,使细胞内cAMP增多,动脉壁平滑肌松弛,全身小动脉扩张,其中以脑动脉、肾血管、冠状动脉扩张最明显,增加血流量也最多,因而发挥其治疗作用。
1.扩张脑动脉,增加脑血流量 各种病因所致的细胞死亡,细胞内钙离子均增加。本品能减少钙离子流入细胞内,对细胞有保护作用,因而能减少脑细胞的损伤。
2.具有稳定的降压作用 本品对实验性高血压狗有稳定的降压作用。给大鼠长期用药也不会引起钠漪留,其降压作用稳定,并可防止脑出血和心脏肥大等症状的发生。近年来本品作为降压药已应用于临床,对高血压病,肾性高血压均显示出稳定、明显的降压作用;尤其对伴有脑缺血性疾歹茜的高血压病患者,其疗效更好,长期服用也不会产生耐药性。
3.扩张冠状动脉作用 本品可使冠状动脉扩张,血流量增加,并能降低末梢血管阻力,减轻心脏后负荷,降低心肌耗氧量。 本品对动物实验性心肌缺血有明显的保护作用,并能很好地防止梗塞范围扩大;增加心肌的供血量。这可能是通过减少细胞内离子丢失,减少底物(受生物酶作用的物质)利用,直接作用于血管平滑肌而扩张动脉(降低后负荷)、静脉(降低前负荷);扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,增加供给心肌的氧气和能量,从而起到保护缺血心肌、防止心肌梗塞范围扩大的作用。
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